Antikoagulantia: stoffliste

Antikoagulantia er medisiner som er rettet mot å undertrykke aktiviteten i blodsystemet, som er ansvarlig for dets koagulerbarhet. Antikoagulantia bidrar til at fibrin vil bli produsert i små mengder, og forhindrer dermed dannelse av blodpropp. Antikoagulantia hemmer blodkoagulasjon, og endrer dens viskositet.

Legemidler relatert til antikoagulantia er foreskrevet for både terapeutiske og profylaktiske formål. De er tilgjengelige i form av tabletter, salver og løsninger for intravenøs og intramuskulær administrering. Legen forskriver antikoagulantia, velger den doseringen som er nødvendig for pasienten. Hvis det terapeutiske opplegget ikke er satt sammen riktig, kan det skade kroppen alvorlig. Konsekvensene er svært alvorlige, til og med dødelige..

Hjerte- og karsykdommer er på første plass blant de patologiske årsakene som fører til død blant den menneskelige befolkningen. Ofte fører blodpropp til døden til en person som lider av hjertepatologi. Nesten annenhver person under obduksjonen viser en blodpropp i karene. I tillegg kan lungeemboli og venøs trombose føre til alvorlige helsemessige komplikasjoner og gjøre mennesker uføre. Etter at en person har oppdaget en eller annen patologi i det kardiovaskulære systemet, forskriver leger derfor antikoagulantia til pasienter. Hvis du starter behandlingen på en rettidig måte, vil du være i stand til å forhindre dannelse av trombotiske masser i karene, deres blokkering og andre alvorlige komplikasjoner av sykdommen.

Den naturlige antikoagulanten som er kjent for mange mennesker er hirudin. Dette stoffet er inneholdt i spytt fra igler. Den er gyldig i 2 timer. Moderne farmakologi tilbyr pasienter syntetiske antikoagulantia, hvorav for øyeblikket er det mer enn 100 artikler. Et så bredt utvalg av medikamenter lar deg velge den mest effektive og effektive medisinen i hvert tilfelle..

Oftest påvirker ikke antikoagulantia selve blodproppen, men på blodkoagulasjonssystemet, reduserer aktiviteten, noe som gjør at du kan undertrykke plasmafaktorene i blodet, som får det til å koagulere, og forhindrer også at trombin produseres. Uten dette enzymet kan ikke fibrinfilamentene som utgjør en blodpropp vokse. Dermed er det mulig å bremse prosessen med trombedannelse..

Hvordan virker antikoagulantia??

Avhengig av virkningsmekanisme er antikoagulantia inndelt i direkte og indirekte:

Direkte antikoagulantia reduserer aktiviteten til trombin i seg selv, deaktiverer protrombin, og hemmer dermed dannelsen av blodpropp. Imidlertid er deres inntak forbundet med en risiko for å utvikle indre blødninger, så det er nødvendig å kontrollere parametrene til blodkoagulasjonssystemet. Direkte antikoagulantia absorberes godt i tarmen, når leveren gjennom blodet, spres over hele kroppen og skilles deretter ut av nyrene.

Indirekte antikoagulanter påvirker enzymer som er ansvarlige for blodkoagulasjonsprosesser. De eliminerer trombin fullstendig, men hemmer ikke aktiviteten. Også disse medikamentene forbedrer myokardiet, bidrar til avslapning av glatte muskler, lar deg fjerne urat og overflødig kolesterol fra kroppen. I forbindelse med slike terapeutiske effekter foreskrives indirekte antikoagulantia ikke bare for behandling av trombose, men også for å forhindre dem. Disse medisinene er indikert for oral administrering. Med en kraftig avvisning av bruken av dem observeres en økning i trombinnivå, noe som provoserer trombose.

Det er også medisiner som påvirker blodkoagulasjonen, men de fungerer litt annerledes. Disse medisinene inkluderer acetylsalisylsyre, etc..

Direkte antikoagulantia

Heparin. Dette stoffet er den vanligste direktevirkende antikoagulantia. Ikke mindre populære er medisiner basert på det. Heparin lar ikke blodplatene feste seg sammen, øker blodstrømmen til nyrene og hjertemuskelen. Imidlertid bør muligheten for dannelse av blodpropp med heparinadministrasjon ikke utelukkes, siden den interagerer med plasmaproteiner og makrofager.

Å ta stoffet kan redusere blodtrykket, har en anti-sklerotisk effekt, øker permeabiliteten til vaskulærveggen og forhindrer glatte muskelceller i å utføre proliferative prosesser. Heparin har også en deprimerende effekt på immunforsvaret, forbedrer diurese og utviklingen av osteoporose. Dette stoffet ble først oppnådd fra leveren, som følger av navnet..

Hvis stoffet brukes til å forhindre trombose, administreres det subkutant. I nødstilfeller administreres heparin intravenøst. Du kan også bruke geler og salver, som inneholder Heparin. De har en antitrombotisk effekt, og bidrar til en reduksjon i den inflammatoriske reaksjonen. Den påføres huden med et tynt lag og gni forsiktig.

Lyoton, Hepatrombin, Heparinsalve - dette er de tre viktigste medisinene som brukes til aktuell behandling av trombose og tromboflebitis..

Under bruk av Heparin-baserte medisiner, må det imidlertid tas i betraktning at risikoen for blødning øker, siden tromboseprosessen hemmes, og permeabiliteten til vaskulærveggen øker.

Hepariner med lav molekylvekt. Legemidlene, som kalles hepariner med lav molekylvekt, er preget av høy biotilgjengelighet og tilstrekkelig aktivitet mot blodpropp. De varer lenger enn vanlige hepariner, og risikoen for blødning er lavere.

Hepariner med lav molekylvekt blir raskt absorbert og lagret i blodet i lang tid. De forstyrrer produksjonen av trombin, men gjør ikke den vaskulære veggen for permeabel. Bruk av medisiner fra denne gruppen gjør det mulig å forbedre blodets flytbarhet, øke blodtilførselen til indre organer og normalisere deres ytelse.

Bruk av hepariner med lav molekylvekt er ikke forbundet med høy risiko for komplikasjoner, så de fortrenger konvensjonell heparin fra moderne medisinsk praksis. Medisinene injiseres under huden i sideoverflaten av bukveggen..

Representanter for hepariner med lav molekylvekt er:

Fragmin. Legemidlet er tilgjengelig i form av en løsning som svakt påvirker primær hemostase og vedheftingsprosesser for blodplate. Legemidlet administreres bare intravenøst, intramuskulær bruk er forbudt. Det er foreskrevet til pasienter i den tidlige postoperative perioden, forutsatt at det er fare for å utvikle blødning eller hvis det er uttalte funksjonsfeil i blodplatene.

Klivarin. Dette er et medikament som er en direkte antikoagulant. Det tillater ikke blod å koagulere, og forhindrer dermed utviklingen av tromboembolisme.

Clexane. Dette stoffet forhindrer dannelse av blodpropp, og hjelper også til å lindre den betennelsesreaksjonen. Det er ikke kombinert med andre medisiner som påvirker hemostase..

Fraxiparin. Dette stoffet forhindrer blod i koagulering og fremmer resorpsjon av blodpropp. Etter introduksjonen dannes blåmerker og knuter på injeksjonsstedet. Etter noen dager oppløses de på egen hånd. Hvis pasienten i begynnelsen av behandlingen fikk en for stor dose, kan dette provosere utvikling av blødning og trombocytopeni, men i fremtiden vil disse bivirkningene bli eliminert.

Vesel Douay F. Dette stoffet har et naturlig grunnlag, da det er oppnådd fra tarmens slimhinne hos dyr. Det brukes til å redusere nivået av fibrinogen i blodet, for resorpsjon av trombotiske masser. For profylaktisk formål brukes det hvis det er fare for blodpropp i venene og arteriene..

Preparater relatert til hepariner med lav molekylvekt krever streng overholdelse av instruksjonene. Deres uavhengige utnevnelse og bruk er uakseptabelt.

Trombininhibitorer. Trombinhemmere inkluderer medisinen Hirudin. Den inneholder en komponent som er til stede i iglespytt. Legemidlet begynner å virke i blodet, direkte hemmer produksjonen av trombin.

Det er også medisiner som inneholder et syntetisk protein som ligner det som ble isolert fra iglespytt. Disse medisinene kalles Girugen og Girulog. Dette er nye medisiner som har flere fordeler i forhold til hepariner. De varer lenger, så forskere i dag driver med å lage disse medisinene i tablettform. I praksis brukes Girugen sjelden, siden stoffet har høye kostnader.

Lepirudin er et medikament som brukes for å forhindre trombose og tromboemboli. Det hemmer produksjonen av trombin, refererer til direkte antikoagulantia. Takket være bruken av Lepirudin er det mulig å redusere risikoen for å utvikle hjerteinfarkt, samt å nekte kirurgisk inngrep for pasienter med anstrengende angina.

Indirekte antikoagulantia

Indirekte antikoagulantia inkluderer medisiner som:

Phenylin. Dette stoffet er godt absorbert og distribuert i kroppen, trenger raskt inn i alle histohematologiske barrierer og konsentrerer seg på rett sted. Fenylin regnes som et av de mest effektive medikamentene fra gruppen av indirekte antikoagulantia. Bruken gjør det mulig å forbedre de reologiske egenskapene til blod, for å normalisere evnen til å koagulere. Behandlingen utført av Fenilin lar deg eliminere kramper, forbedre pasientens generelle velvære. Imidlertid er medisinen sjelden foreskrevet, siden bruken er forbundet med en risiko for å utvikle mange bivirkninger..

Neodicumarin. Dette stoffet forstyrrer dannelsen av blodpropp. Den terapeutiske effekten utvikler seg når medisinen samler seg i kroppen. Bruken gjør det mulig å redusere blodkoagulasjonen, øke permeabiliteten til vaskulærveggen. Du må ta stoffet strengt på et bestemt tidspunkt, uten å krenke doseringsregimet.

Warfarin. Dette er det mest brukte antikoagulasjonsmiddelet, som forhindrer utviklingen av koagulasjonsfaktorer i leveren, og dermed forhindrer blodplatene fra å koagulere. Warfarin har en rask helbredende effekt. Når medisinen er fullført, vil også bivirkningene raskt bli stoppet.

Når antikoagulantia er foreskrevet?

Antikoagulantia er foreskrevet i følgende tilfeller:

Hjerneslag på bakgrunn av emboli eller blokkering av blodkar av trombotiske masser.

Direktevirkende antikoagulantia: indikasjoner og kontraindikasjoner. Produktoversikt

Antikoagulantia - dette er en av gruppene medikamenter som påvirker blodkoagulasjonssystemet, og forhindrer dannelse av blodpropp i blodkar. Avhengig av virkningsmekanisme er disse medisinene vanligvis delt inn i 2 undergrupper: antikoagulantia med direkte og indirekte virkning. Nedenfor vil vi snakke om den første gruppen av antikoagulantia - direkte handling.

Blodkoagulasjonssystem: det grunnleggende om fysiologi

Blodkoagulasjon er en kombinasjon av fysiologiske og biokjemiske prosesser som tar sikte på å stoppe blødning som har begynt tidligere. Dette er en beskyttende reaksjon fra kroppen, og forhindrer massivt blodtap..

Blodkoagulasjon fortsetter i to stadier:

  • primær hemostase;
  • enzymatisk koagulasjon.

Primær hemostase

3 strukturer deltar i denne komplekse fysiologiske prosessen: karveggen, sentralnervesystemet og blodplater. Når karveggen er skadet og blødningen begynner, blir de glatte musklene som ligger i den rundt perforeringsstedet komprimert, og karene er krampaktig. Naturen til denne hendelsen er refleks, det vil si at den forekommer ufrivillig, etter det tilsvarende signalet fra nervesystemet.

Det neste trinnet er vedheft (vedheft) av blodplater til stedet for skade på karveggen og deres aggregering (liming) sammen. Etter 2-3 minutter stopper blødningen, siden skadestedet er tilstoppet av en blodpropp. Imidlertid er denne blodproppen fortsatt løs, og blodplasmaet på skadestedet er fremdeles flytende, så under visse forhold kan blødning utvikle seg med fornyet kraft. Essensen av den neste fasen av primær hemostase er at trombocytter gjennomgår en serie metamorfoser, som et resultat av hvilke 3 koagulasjonsfaktorer frigjøres fra dem: deres interaksjon fører til utseendet til trombin og utløser en serie kjemiske reaksjoner - enzymatisk koagulasjon.

Enzymatisk koagulasjon

Når spor av trombin vises i området med skade på karveggen, starter en kaskade av reaksjoner av interaksjon mellom vevkoagulasjonsfaktorer og blod, en annen faktor vises - tromboplastin, som interagerer med et bestemt stoff protrombin for å danne aktiv trombin. Denne reaksjonen skjer også med deltagelse av kalsiumsalter. Trombin samvirker med fibrinogen og fibrin dannes, som er et uoppløselig stoff - dens filamenter utfeller.

Det neste trinnet er komprimering eller tilbaketrekning av en blodpropp, som oppnås ved komprimering, kompresjon, som et resultat av hvilket transparent, flytende blodserum skilles ut.
Og det siste trinnet er oppløsningen, eller lysis, av en tidligere dannet trombe. Under denne prosessen har mange stoffer interaksjon med hverandre, og resultatet er utseendet i blodet til enzymet fibrinolysin, som ødelegger fibrinfilamentene og gjør det til fibrinogen.
Det er verdt å merke seg at en del av stoffene som er involvert i koagulasjonsprosesser dannes i leveren med direkte deltagelse av vitamin K: en mangel på dette vitaminet fører til forstyrrelse av koagulasjonsprosesser.

Indikasjoner og kontraindikasjoner for bruk av direktevirkende antikoagulantia

Bruk medisiner fra denne gruppen i følgende situasjoner:

  • for å forhindre dannelse av blodpropp eller for å begrense deres lokalisering under forskjellige kirurgiske inngrep, spesielt på hjertet og blodkarene;
  • i tilfelle progressiv angina pectoris og akutt hjerteinfarkt;
  • med emboli og trombose av dype årer og perifere arterier, kar i hjernen, øyet, lungearterier;
  • med spredt intravaskulær koagulasjon;
  • for å forhindre blodkoagulering med en rekke laboratorieundersøkelser;
  • for å opprettholde redusert blodkoagulasjon under hemodialyse eller i kardiopulmonal bypass.

Hver av de direktevirkende antikoagulantiene har egne kontraindikasjoner for bruk, hovedsakelig dette:

Forsiktighet anbefales ved forskrivning av disse legemidlene til veldig underernærte pasienter under graviditet de første 3-8 dagene etter fødsel eller operasjon, i tilfelle høyt blodtrykk.

Klassifisering av direktevirkende antikoagulantia

Avhengig av funksjonene i strukturen og virkningsmekanismen, er medisinene i denne gruppen delt inn i tre undergrupper:

  • ufraksjonerte heparinpreparater (Heparin);
  • medisiner med heparin med lav molekylvekt (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin og andre);
  • heparinoider (Sulodexide, Pentosan polysulfat);
  • direkte trombinhemmere - hirudinpreparater.

Ufraksjonerte heparinpreparater

Hovedrepresentanten for medisiner i denne klassen er direkte Heparin..
Den antitrombotiske effekten av dette stoffet ligger i kjedenes evne til å hemme det viktigste blodkoagulasjonsenzymet, trombin. Heparin binder seg til et koenzym - antitrombin III, som et resultat av at sistnevnte binder mer aktivt til en gruppe plasmakoagulasjonsfaktorer, noe som reduserer deres aktivitet. Med introduksjon av heparin i en stor dosering, hemmer det også omdannelsen av fibrinogen til fibrin.

I tillegg til det ovennevnte har dette stoffet en rekke andre effekter:

  • bremser aggregeringen og vedheftet av blodplater, hvite blodlegemer og røde blodlegemer;
  • reduserer graden av vaskulær permeabilitet;
  • forbedrer blodsirkulasjonen i tilstøtende kar, kollateraler;
  • reduserer spasmen i vaskulærveggen.

Heparin er tilgjengelig i form av en injeksjonsvæske, oppløsning (1 ml av oppløsningen inneholder 5000 IE av virkestoffet), så vel som i form av geler og salver, for lokal påføring.

Heparin administreres subkutant, intramuskulært og intravenøst..

Legemidlet virker raskt, men er dessverre relativt kortvarig - med en enkelt intravenøs administrasjon begynner det å virke nesten umiddelbart, og effekten varer i 4-5 timer. Når den blir introdusert i muskelen, utvikles effekten på en halv time og varer opptil 6 timer, mens den er i underhuden - på henholdsvis 45-60 minutter og opptil 8 timer..

Ofte er foreskrevet heparin ikke uavhengig, men i kombinasjon med fibrinolytika og antiplatelet midler.
Doseringene er individuelle og avhenger av sykdommens art og alvorlighetsgrad, så vel som av dens kliniske manifestasjoner og laboratorieparametere.

Effekten av heparin må kontrolleres ved å bestemme APTT - aktivert delvis tromboplastintid - minst 1 gang på 2 dager i løpet av den første behandlingsuka, og deretter sjeldnere - 1 gang på 3 dager.

Siden hemoragisk syndrom kan utvikle seg på bakgrunn av administrasjonen av dette stoffet, bør det bare administreres på et sykehus under konstant tilsyn av medisinsk personell.
I tillegg til blødninger, kan heparin provosere utviklingen av alopecia, trombocytopeni, hyperaldosteronisme, hyperkalemi og osteoporose.

Aktuelle heparinpreparater er Lyoton, Linoven, Thrombophobus og andre. De brukes til forebygging, så vel som i den komplekse behandlingen av kronisk venøs insuffisiens: de forhindrer dannelse av blodpropp i saphenøse årer i nedre ekstremiteter, samt reduserer hevelse i ekstremiteter, eliminerer alvorlighetsgraden i dem og reduserer alvorlighetsgraden av smerter.

Heparinpreparater med lav molekylvekt

Dette er en ny generasjon medisiner med heparinegenskaper, men med en rekke gunstige funksjoner. Ved å inaktivere faktor Xa reduserer de risikoen for blodpropp i større grad, mens antikoagulantaktiviteten er mindre uttalt, noe som betyr at blødninger vil være mindre sannsynlige. I tillegg absorberes hepariner med lav molekylvekt bedre, og varer lenger, det vil si for å oppnå effekten, er en lavere dose av medikamentet og en lavere frekvens av dets administrering nødvendig. I tillegg forårsaker de osteoporose og trombocytopeni bare unntaksvis, ekstremt sjelden..

De viktigste representantene for hepariner med lav molekylvekt er Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. La oss vurdere hver av dem mer detaljert..

Dalteparin (Fragmin)

Koagulasjon av blod bremser litt. Undertrykker aggregering, påvirker praktisk talt ikke vedheftet. I tillegg har den en viss grad av immunsuppressive og betennelsesdempende egenskaper..
Tilgjengelig som injeksjon.

Legemidlet blir injisert i en vene eller subkutant. Intramuskulær injeksjon er forbudt. Dosert i henhold til ordningen, avhengig av sykdommen og alvorlighetsgraden av pasientens tilstand. Med bruk av dalteparin er en reduksjon i nivået av blodplater i blodet, utvikling av blødninger, så vel som lokale og generelle allergiske reaksjoner mulig.
Kontraindikasjoner ligner de som for andre medisiner i den direktevirkende antikoagulantgruppen (oppført ovenfor).

Enoxaparin (Clexane, Novoparin, Flenox)

Raskt og fullstendig absorbert i blodet ved subkutan administrering. Maksimal konsentrasjon noteres etter 3-5 timer. Eliminasjonshalveringstiden er mer enn 2 dager. Utskilles i urin.

Tilgjengelig i form av en injeksjonsvæske, oppløsning. Det injiseres som regel subkutant i bukveggen. Dosen som administreres avhenger av sykdommen..
Bivirkninger er standard.
Ikke bruk denne medisinen til pasienter utsatt for bronkospasme.

Nadroparin (Fraxiparin)

I tillegg til direkte antikoagulantvirkning har den også immunsuppressive så vel som betennelsesdempende egenskaper. I tillegg reduserer nivået av ß-lipoproteiner og kolesterol i blodet.
Ved subkutan administrering absorberes det nesten fullstendig, den maksimale konsentrasjonen av medisinen i blodet observeres etter 4-6 timer, halveringstiden er 3,5 timer med primær og 8-10 timer med gjentatt administrering av nadroparin.

Som regel blir de injisert i vevet i magen: subkutant. Administrasjonshyppigheten er 1-2 ganger om dagen. I noen tilfeller brukes en intravenøs administrasjonsvei, under kontroll av blodkoagulasjonsindikatorer.
Doser er foreskrevet avhengig av patologi.
Bivirkninger og kontraindikasjoner ligner på andre legemidler i denne gruppen.

Bemiparin (Zibor)

Det har en uttalt antikoagulant og moderat hemorragisk effekt..

Med subkutan administrasjon blir stoffet raskt og fullstendig absorbert i blodet, hvor dets maksimale konsentrasjon blir notert etter 2-3 timer. Legemidlets halveringstid er 5-6 timer. Angående måten å vise informasjon til dags dato, nei.

Slippform - injeksjon. Administrasjonsveien er subkutan.
Doser og varighet av terapi avhenger av alvorlighetsgraden av sykdommen..
Bivirkninger og kontraindikasjoner er listet over..

Det anbefales ikke å bruke legemidlet samtidig med andre antikoagulantia, ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner, systemiske glukokortikoider og dekstran: alle disse medisinene forbedrer effekten av bemiparin, som kan forårsake blødning.

Heparinoids

Dette er en gruppe semisyntetiske mukopolysakkarider med heparinegenskaper..
Legemidler av denne klassen virker utelukkende på faktor Xa, uavhengig av angiotensin III. De har antikoagulerende, fibrinolytiske og hypolipidemiske effekter..

De brukes som regel til behandling av pasienter med angiopatier forårsaket av forhøyet blodsukkernivå: med diabetes. I tillegg brukes de for å forhindre trombose under hemodialyse og under kirurgiske operasjoner. De brukes også mot akutt, subakutt og kronisk sykdommer av aterosklerotisk, trombotisk og tromboembolisk art. Styrke den antianginal effekten av terapi for pasienter med angina pectoris (det vil si redusere alvorlighetsgraden av smerte). De viktigste representantene for denne gruppen medikamenter er sulodexin og pentosan polysulfat.

Sulodexin (Wessel Douai F)

Tilgjengelig i form av kapsler og injeksjon. Det anbefales å administreres intramuskulært i 2-3 uker, deretter tas oralt i ytterligere 30-40 dager. Behandlingsforløpet - 2 ganger i året og oftere.
På bakgrunn av å ta stoffet, kvalme, oppkast, smerter i magen, hematomer på injeksjonsstedet, er allergiske reaksjoner mulig.
Kontraindikasjoner - vanlig for heparinpreparater.

Pentosan polysulfat

Slipp form - belagte tabletter og injeksjon.
Administrasjonsvei og dosering varierer avhengig av sykdommens egenskaper.
Når den tas oralt, absorberes den i en liten mengde: biotilgjengeligheten er bare 10%, i tilfelle av subkutan eller intramuskulær administrasjon, har biotilgjengeligheten en tendens til 100%. Maksimal konsentrasjon i blodet observeres 1-2 timer etter inntak, halveringstiden er lik dager eller mer.
Resten av stoffet ligner på andre medisiner fra antikoagulantegruppen.

Hirudin-preparater

Stoffet som skilles ut av spyttkjertlene i iglen - hirudin - ligner heparinpreparater, har antitrombotiske egenskaper. Dens virkningsmekanisme er å binde direkte til trombin og hemme den irreversibelt. Har en delvis effekt på andre koagulasjonsfaktorer..

For ikke så lenge siden ble preparater basert på hirudin utviklet - Piyavit, Revask, Gyrologist, Argatroban, men de har ikke fått utbredt bruk, derfor har klinisk erfaring med bruken ikke akkumulert til dags dato.

Vi vil si hver for seg om to relativt nye medisiner som har antikoagulerende effekter - dette er fondaparinux og rivaroxaban.

Fondaparinux (Arikstra)

Dette stoffet har en antitrombotisk effekt ved selektiv hemming av faktor Xa. En gang i kroppen binder fondaparinux seg til antitrombin III og flere hundre ganger forbedrer det nøytraliseringen av faktor Xa. Som et resultat av dette blir koagulasjonsprosessen avbrutt, trombin dannes ikke, derfor kan ikke tromber dannes.

Raskt og fullstendig absorbert etter subkutan administrering. Etter en enkelt injeksjon av stoffet noteres dets maksimale konsentrasjon i blodet etter 2,5 timer. I blodet binder seg til antitrombin II, som bestemmer effekten.

Det skilles ut hovedsakelig i urin uendret. Eliminasjonshalveringstiden er fra 17 til 21 timer, avhengig av pasientens alder.

Tilgjengelig som injeksjon.

Administrasjonsveien er subkutan eller intravenøs. Intramuskulært ikke aktuelt.

Doseringen av stoffet avhenger av typen patologi..

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon trenger dosejustering av Arikstra avhengig av kreatininclearance.

Pasienter med en markert reduksjon i leverfunksjon bruker stoffet veldig nøye..
Ikke bruk samtidig med medisiner som øker risikoen for blødning.

Rivaroxaban (Xarelto)

Dette stoffet har en høy selektivitet av virkning mot faktor XA, som hemmer aktiviteten. Det er preget av høy biotilgjengelighet (80-100%) når det tas oralt (det vil si at det er godt absorbert i mage-tarmkanalen når det tas oralt).

Den maksimale konsentrasjonen av rivaroxaban i blodet observeres 2-4 timer etter en enkelt oral administrering.

Det skilles ut halvparten med urin, halvparten med avføring. Halveringstiden er fra 5-9 til 11-13 timer, avhengig av pasientens alder.

Utgivelsesform - tabletter.
Ta muntlig, uansett måltid. Som med andre direktevirkende antikoagulantia, varierer doseringen av stoffet avhengig av type sykdom og dens alvorlighetsgrad.

Rivaroxaban anbefales ikke til pasienter som får behandling med visse soppdrepende midler eller anti-HIV-medisiner, da de kan øke konsentrasjonen av Xarelto i blodet, noe som kan forårsake blødning.

Pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon trenger dosejustering av rivaroxaban.
Kvinner i reproduktiv alder skal beskyttes mot graviditet under behandling med dette stoffet..

Som du kan se, tilbyr den moderne farmasøytiske industrien et betydelig utvalg av direktevirkende antikoagulasjonsmedisiner. I intet tilfelle kan du selvfølgelig ikke selvmedisinere, alle medisiner, deres dosering og varighet av bruken bestemmes bare av legen, basert på alvorlighetsgraden av sykdommen, pasientens alder og andre viktige faktorer.

Hvilken lege du skal kontakte

Direkte antikoagulantia er foreskrevet av en kardiolog, flebolog, angiolog eller vaskulær kirurg, samt en hemodialysespesialist (nefrolog) og en hematolog.

Antikoagulantia: viktigste medisiner

Komplikasjoner forårsaket av vaskulær trombose er den viktigste dødsårsaken ved hjerte- og karsykdommer. I moderne kardiologi legges det derfor stor vekt på forebygging av utvikling av trombose og emboli (blokkering) av blodkar. Blodkoagulering i sin enkleste form kan betraktes som samspillet mellom to systemer: blodplater (celler som er ansvarlige for dannelsen av en blodpropp) og plasmaproteiner, koagulasjonsfaktorer som produserer fibrin, oppløst i blodplasma. Den resulterende tromben består av et konglomerat av blodplater som er viklet inn i fibrintråder.

For å forhindre dannelse av blodpropp brukes to grupper medikamenter: antiplatelet midler og antikoagulantia. Antiplatelet midler forhindrer dannelse av blodplatepropp. Antikoagulantia blokkerer enzymatiske reaksjoner som fører til dannelse av fibrin.

I vår artikkel vil vi vurdere de viktigste gruppene av antikoagulantia, indikasjoner og kontraindikasjoner for deres bruk, bivirkninger.

Klassifisering

Avhengig av anvendelsesstedet skilles antikoagulantia av direkte og indirekte virkning. Direktevirkende antikoagulantia hemmer syntesen av trombin, hemmer dannelsen av fibrin fra fibrinogen i blodet. Indirekte antikoagulantia hemmer dannelsen av blodkoagulasjonsfaktorer i leveren.

Direkte koagulanter: heparin og dets derivater, direkte trombinhemmere, så vel som selektive hemmere av faktor Xa (en av koagulasjonsfaktorene). Indirekte antikoagulantia inkluderer vitamin K-antagonister.

  1. Vitamin K-antagonister:
    • Fenindion (fenylinum);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenocumarol (Sincumar).
  2. Heparin og dets derivater:
    • heparin;
    • Antitrombin III;
    • Dalteparin (fragmentin);
    • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxane, Clexane, Enixum);
    • Nadroparin (fraxiparin);
    • Parnaparin (fluxum);
    • Sulodexide (angioflux, Wessel duet f);
    • Bemiparin (tsibor).
  3. Direkte trombinhemmere:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Dabigatran Etexilate (Pradax).
  4. Selektiv faktor Xa-hemmere:
    • Apixaban (elikvis);
    • Fondaparinux (arikstra);
    • Rivaroxaban (Xarelto).

Vitamin K-antagonister

Indirekte antikoagulantia er grunnlaget for forebygging av trombotiske komplikasjoner. Deres tablettformer kan tas i lang tid på poliklinisk basis. Bruk av indirekte antikoagulantia har vist seg å redusere forekomsten av tromboemboliske komplikasjoner (hjerteinfarkt, hjerneslag) med atrieflimmer og tilstedeværelsen av en kunstig hjerteklaff.

Fenylin brukes foreløpig ikke på grunn av den høye risikoen for uønskede effekter. Sinkumar har en lang periode med handling og akkumuleres i kroppen, derfor brukes den sjelden på grunn av vanskeligheter med å overvåke terapi. Det vanligste vitamin K-antagonistmedisinet er warfarin..

Warfarin skiller seg fra andre indirekte antikoagulantia i sin tidlige effekt (10 til 12 timer etter administrering) og raskt avbrytelse av uønskede effekter når dosen reduseres eller legemidlet stoppes.

Handlingsmekanismen er assosiert med antagonismen til dette stoffet, og vitamin K. K-vitamin er involvert i syntesen av visse koagulasjonsfaktorer. Under virkningen av warfarin blir denne prosessen forstyrret..

Warfarin er foreskrevet for å forhindre dannelse og vekst av venøse blodpropp. Det brukes til langvarig terapi for atrieflimmer og i nærvær av en intracardiac trombe. Under disse forholdene øker risikoen for hjerteinfarkt og hjerneslag forbundet med blokkering av blodkar av løsgjorte partikler av en blodpropp betydelig. Bruk av warfarin hjelper til med å forhindre disse alvorlige komplikasjonene. Denne medisinen brukes ofte etter et hjerteinfarkt for å forhindre tilbakevendende koronar katastrofe..

Etter protesiske hjerteventiler er warfarin nødvendig i minst flere år etter operasjonen. Dette er den eneste antikoagulanten som brukes for å forhindre blodpropp på kunstige hjerteklaffer. Det er nødvendig å ta dette legemidlet kontinuerlig for trombofili, spesielt antifosfolipidsyndrom.

Warfarin er foreskrevet for utvidede og hypertrofiske kardiomyopatier. Disse sykdommene er ledsaget av utvidelse av hulrommene i hjertet og / eller hypertrofi av veggene, noe som skaper forutsetningene for dannelse av blodpropp i hjertet.

Ved behandling med warfarin er det nødvendig å evaluere effektiviteten og sikkerheten ved å overvåke INR - et internasjonalt normalisert forhold. Denne indikatoren evalueres hver fjerde til åtte uke med innleggelse. Under behandlingen skal INR være 2,0 - 3,0. Å opprettholde den normale verdien av denne indikatoren er veldig viktig for å forebygge blødning på den ene siden og økt blodkoagulasjon, på den andre.

Noen matvarer og urter øker effekten av warfarin og øker risikoen for blødning. Dette er tyttebær, grapefrukt, hvitløk, ingefærrot, ananas, gurkemeie og andre. Svekk den antikoagulerende effekten av stoffet som finnes i bladene på kål, rosenkål, kinakål, rødbeter, persille, spinat, salat. Pasienter som tar warfarin, kan du ikke gi opp disse produktene, men ta dem regelmessig i små mengder for å forhindre skarpe svingninger i medisinen i blodet.

Bivirkninger inkluderer blødning, anemi, lokal trombose og hematomer. Aktiviteten i nervesystemet kan bli nedsatt ved utvikling av tretthet, hodepine, smakforstyrrelser. Noen ganger er det kvalme og oppkast, magesmerter, diaré, nedsatt leverfunksjon. I noen tilfeller påvirkes huden, lilla farging av tærne, parestesi, vaskulitt og kjølighet i ekstremitetene vises. Kanskje utviklingen av en allergisk reaksjon i form av kløe i huden, urticaria, angioødem.

Warfarin er kontraindisert i svangerskapet. Det bør ikke foreskrives under noen forhold forbundet med trusselen om blødning (traumer, kirurgi, ulcerative lesjoner i indre organer og hud). Ikke bruk den mot aneurismer, perikarditt, smittsom endokarditt, alvorlig hypertensjon. Kontraindikasjon er umuligheten av adekvat laboratoriekontroll på grunn av laboratoriens utilgjengelighet eller pasientens personlighet (alkoholisme, uorganisering, senile psykoser, etc.).

heparin

En av hovedfaktorene som forhindrer blodkoagulasjon er antitrombin III. Ufraksjonert heparin binder seg til det i blodet og øker aktiviteten til dets molekyler flere ganger. Som et resultat undertrykkes reaksjoner rettet mot dannelse av blodpropp i blodkar..

Heparin har blitt brukt i over 30 år. Tidligere ble det administrert subkutant. Det antas nå at ufraksjonert heparin bør administreres intravenøst, noe som letter overvåkning av terapiens sikkerhet og effektivitet. For subkutan bruk anbefales hepariner med lav molekylvekt, som vi vil diskutere nedenfor.

Heparin brukes ofte for å forhindre tromboemboliske komplikasjoner ved akutt hjerteinfarkt, inkludert under trombolyse.

Laboratorieovervåking inkluderer bestemmelse av aktivert partiell tromboplastinkoaguleringstid. På bakgrunn av heparinbehandling bør den etter 24 - 72 timer være 1,5 - 2 ganger mer enn den første. Det er også nødvendig å kontrollere antall blodplater i blodet, for ikke å gå glipp av utviklingen av trombocytopeni. Vanligvis varer heparinbehandling i 3 til 5 dager med en gradvis dosereduksjon og ytterligere abstinens.

Heparin kan forårsake hemoragisk syndrom (blødning) og trombocytopeni (en reduksjon i antall blodplater i blodet). Ved langvarig bruk av den i store doser er det sannsynlig utvikling av alopecia (skallethet), osteoporose, hypoaldosteronisme. I noen tilfeller forekommer allergiske reaksjoner, samt en økning i nivået av alaninaminotransferase i blodet.

Heparin er kontraindisert ved hemoragisk syndrom og trombocytopeni, magesår og tolvfingertarmsår, urinveisblødning, perikarditt og akutt hjerteaneurisme.

Hepariner med lav molekylvekt

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexide, bemiparin oppnås fra ufraksjonert heparin. Fra sistnevnte er de forskjellige i den mindre størrelsen på molekylet. Dette øker sikkerheten til medisiner. Handlingen blir lengre og mer forutsigbar, så bruk av hepariner med lav molekylvekt krever ikke laboratorieovervåking. Det kan utføres ved hjelp av faste doser - sprøyter.

Fordelen med hepariner med lav molekylvekt er deres effektivitet med subkutan administrering. I tillegg har de en betydelig lavere risiko for bivirkninger. Derfor fortrenger heparinderivater for øyeblikket heparin fra klinisk praksis..

Hepariner med lav molekylvekt brukes for å forhindre tromboemboliske komplikasjoner under operasjoner og dyp venetrombose. De brukes hos pasienter i sengeleie og som har en høy risiko for slike komplikasjoner. I tillegg er disse medisinene foreskrevet for ustabil angina og hjerteinfarkt..

Kontraindikasjoner og uønskede effekter i denne gruppen er de samme som i heparin. Alvorlighetsgraden og hyppigheten av bivirkninger er imidlertid mye mindre.

Direkte trombinhemmere

Direkte trombininhibitorer, som navnet tilsier, inaktiverer trombin direkte. Samtidig hemmer de blodplateaktiviteten. Bruk av disse medisinene krever ikke laboratorieovervåking.

Bivalirudin administreres intravenøst ​​i akutt hjerteinfarkt for å forhindre tromboemboliske komplikasjoner. I Russland er dette stoffet ikke brukt ennå.

Dabigatran (pradax) er et tablettmedisin for å redusere risikoen for trombose. I motsetning til warfarin, samhandler det ikke med mat. Det pågår forskning på dette stoffet med en konstant form for atrieflimmer. Legemidlet er godkjent for bruk i Russland.

Selektiv faktor Xa-hemmere

Fondaparinux binder seg til antitrombin III. Et slikt kompleks inaktiverer intensivt X-faktoren, og reduserer intensiteten av trombose. Det er foreskrevet subkutant ved akutt koronarsyndrom og venøs trombose, inkludert lungetromboemboli. Medisinen forårsaker ikke trombocytopeni og fører ikke til osteoporose. Laboratoriesikkerhetsovervåking er ikke nødvendig..

Fondaparinux og bivalirudin er spesielt indikert for pasienter med økt risiko for blødning. Reduserer hyppigheten av blodpropp i denne gruppen av pasienter, forbedrer disse medisinene prognosen for sykdommen betydelig.

Fondaparinux anbefales til bruk ved akutt hjerteinfarkt. Det kan ikke brukes bare med angioplastikk, da risikoen for blodpropp på katetrene øker.

Kliniske studier av faktor Xa-hemmere i tablettform.

De vanligste bivirkningene inkluderer anemi, blødning, magesmerter, hodepine, kløe i huden, økt transaminaseaktivitet.

Kontraindikasjoner - aktiv blødning, alvorlig nyresvikt, intoleranse mot stoffets komponenter og smittsom endokarditt.

Liste over antikoagulasjonsmidler: direkte og indirekte virkning

I medikamentell terapi brukes antikoagulanter som antikoagulasjonsmidler. Ved sykdommer som direkte eller indirekte er assosiert med trombose, kan de tilskrives vitale. Listen over antikoagulantika inkluderer direkte og indirekte medisiner.

Tildel under behandlingen:

  • Akutt venøs og arteriell trombose.
  • Patologier forbundet med frigjøring av et stort antall tromboplastiske stoffer fra vev.
  • Etter tidligere operasjoner for å forhindre blodpropp.
  • Som et forebyggende tiltak i nærvær av hjertesykdommer.

Hvilke medisiner er antikoagulantia? Disse stoffene har evnen til å tynne blodet og kalles også antikoagulantia. De er delt inn i to grupper: direkte og indirekte handling.

Virkningsmekanismen

Antikoagulantia i henhold til virkningsmekanismen er delt inn i medikamenter med direkte og indirekte virkning:

“Direkte” antikoagulantia har en direkte effekt på trombin og senker aktiviteten. Disse medikamentene er trombininhibitorer, protrombindeaktiverende midler og hemmer prosessen med trombedannelse. For å unngå indre blødninger, er det nødvendig å kontrollere indikatorene for blodkoagulasjonssystemet. Direktevirkende antikoagulantia trenger raskt inn i kroppen, absorberes godt i fordøyelseskanalen, når leverens hematogene vei, utøver den herdede effekten og skilles ut med urin.

  • "Indirekte" antikoagulanter påvirker biosyntesen av sideenzymer i blodkoagulasjonssystemet. De ødelegger trombin fullstendig, og hemmer ikke bare aktiviteten. I tillegg til den antikoagulerende effekten, forbedrer medikamenter i denne gruppen myocardial blodsirkulasjon, slapper av glatte muskler, fjerner urat fra kroppen og har en hypokolesterolemisk effekt. Indirekte antikoagulantia er foreskrevet ikke bare for behandling av trombose, men også for å forhindre dem. Bruk dem utelukkende på innsiden. Tablettformer brukes over lang tid på poliklinisk basis. Brå abstinensfra tilbaketrekning kan føre til en økning i protrombinnivå og trombose.
  • Separat isoleres medisiner som undertrykker koagulerbarhet i blodet, så vel som antikoagulantia, men med andre mekanismer. Disse inkluderer "Acetylsalisylsyre", "Aspirin".

    Klassifisering

    Fordelene med naturlige antikoagulantia, som syntetiseres av kroppen og dominerer i tilstrekkelig konsentrasjon til å kontrollere blodets viskositet, er åpenbare. Imidlertid kan naturlige koagulasjonshemmere være mottagelige for en rekke patologiske prosesser, derfor blir det nødvendig å innføre syntetiske antikoagulanter i det komplekse behandlingsregimet. Før pasienten bestemmer listen over medisiner, må pasienten oppsøke lege, utelukke potensielle helsekomplikasjoner.

    Direktevirkende antikoagulantia

    Listen over slike medisiner er designet for å undertrykke trombinaktivitet, redusere fibrinsyntese og normal leverfunksjon. Dette er hepariner med lokal virkning, subkutan eller intravenøs, nødvendig for behandling av åreknuter i nedre ekstremiteter. De aktive komponentene absorberes produktivt i den systemiske sirkulasjonen, virker hele dagen, mer effektive når de administreres subkutant enn når de brukes oralt. Blant hepariner med lav molekylvekt, skiller leger følgende liste over medikamenter beregnet på administrering av hepariner lokalt, intravenøst ​​eller oralt:

    • Fraxiparin;
    • Lyoton gel;
    • Clexane;
    • Heparinsalve;
    • Fragmin;
    • Hepatrombin;
    • Natriumhydrocytrat (heparin administreres intravenøst);
    • Klivarin.

    Indirekte antikoagulantia

    Dette er langtidsvirkende medisiner som virker direkte på blodkoagulasjon. Indirekte antikoagulantia bidrar til dannelse av protrombin i leveren og inneholder vitaminer i den kjemiske sammensetningen. For eksempel er warfarin foreskrevet for atrieflimmer og kunstige hjerteklaffer, mens de anbefalte dosene med Aspirin er mindre produktive i praksis. Listen over medikamenter er representert ved følgende klassifisering av kumarinserien:

    • monocoumarins: Warfarin, Sincumar, Mrakumar;
    • Forhold: Fenylin, Omefin, Dipaxin;
    • Dicumarins: Dicumarin, Tromexan.

    For raskt å normalisere blodkoagulerbarhet og forhindre vaskulær trombose etter et hjerteinfarkt eller hjerneslag, anbefaler leger sterkt orale antikoagulantia med en kjemisk sammensetning av vitamin K. De foreskriver også denne typen medisiner for andre patologier i det kardiovaskulære systemet som er utsatt for kronisk flyt og tilbakefall. I mangel av omfattende nyresykdom, skal følgende liste over orale antikoagulantia utheves:

    PLA-antikoagulantia

    Dette er en ny generasjon av orale og parenterale antikoagulantia, utviklingen som moderne forskere driver med. Blant fordelene med dette formålet skilles en rask effekt, fullstendig sikkerhet for blødningsrisiko og reversibel hemming av trombin. Imidlertid er det ulemper med slike orale antikoagulantia, og her er listen deres: blødning i fordøyelseskanalen, tilstedeværelsen av bivirkninger og kontraindikasjoner. I tillegg, for å sikre en lang terapeutisk effekt, må trombinhemmere tas i lang tid uten å bryte de anbefalte daglige dosene.

    Legemidlene er universelle, men handlingen i den berørte kroppen er mer selektiv, midlertidig, krever langvarig bruk. For å normalisere blodkoagulasjon uten alvorlige komplikasjoner, anbefales det å ta en av de påståtte listen over nye generasjoner orale antikoagulanter:

    Direktevirkende antikoagulantia

    heparin

    Den mest populære representanten for denne gruppen er heparin og dets derivater. Heparin hemmer blodplateadhesjon og akselererer blodstrømmen i hjertet og nyrene. Samtidig samhandler det med makrofager og plasmaproteiner, noe som ikke utelukker muligheten for trombose. Legemidlet senker blodtrykket, har en hypokolesterolemisk effekt, forbedrer vaskulær permeabilitet, hemmer spredning av glatt muskelcelle, fremmer utviklingen av osteoporose, hemmer immunitet og øker diurese. Heparin ble først isolert fra leveren, som bestemte navnet.

    Heparin administreres intravenøst ​​i nødstilfeller og subkutant for profylaktiske formål. For aktuell bruk brukes salver og geler som inneholder heparin og har en antitrombotisk og betennelsesdempende effekt. Preparater med heparin påføres i et tynt lag på huden og gnides med milde bevegelser. Typisk behandles tromboflebitis og trombose med Lyoton- og Hepatrombin-gelene, så vel som Heparinsalven.

    Den negative effekten av heparin på tromboseprosessen og økt vaskulær permeabilitet er årsakene til den høye risikoen for blødning under heparinbehandling..

    Hepariner med lav molekylvekt

    Hepariner med lav molekylvekt har høy biotilgjengelighet og antitrombotisk aktivitet, langvarig virkning, lav risiko for hemorroide komplikasjoner. De biologiske egenskapene til disse medikamentene er mer stabile. På grunn av den raske absorpsjonen og en lang eliminasjonsperiode, forblir konsentrasjonen av medisiner i blodet stabil. Medisiner i denne gruppen hemmer blodkoagulasjonsfaktorer, undertrykker trombinsyntese, har en svak effekt på vaskulær permeabilitet, forbedrer rheologiske egenskaper og blodtilførsel til organer og vev, og stabiliserer deres funksjoner.

    Hepariner med lav molekylvekt forårsaker sjelden bivirkninger, og fortrenger derved heparin fra terapeutisk praksis. De injiseres subkutant i sideoverflaten på bukveggen..

    1. “Fragmin” er en klar eller gulaktig løsning som har en mild effekt på blodplateadhesjon og primær hemostase. Det er forbudt å komme intramuskulært inn. "Fragmin" i høye doser er foreskrevet til pasienter umiddelbart etter operasjonen, spesielt til de som har en høy risiko for blødning og utvikling av blodplatedysfunksjon..
    2. Klivarin er en "direkte" antikoagulant som påvirker de fleste faser av blodkoagulasjon. Legemidlet nøytraliserer koagulasjonssystemet enzymer og brukes til å behandle og forhindre tromboembolisme..
    3. "Clexane" er et medikament med antitrombotiske og antiinflammatoriske farmakologiske effekter. Før hans utnevnelse er avskaffelse av alle medikamenter som påvirker hemostase nødvendig.
    4. "Fraxiparin" - en løsning med antitrombotisk og antikoagulasjonsvirkning. På injeksjonsstedet dannes ofte subkutane hematomer eller tette knuter, uavhengig av at de forsvinner etter noen dager. I begynnelsen av behandlingen med store doser er det mulig å utvikle blødning og trombocytopeni, som forsvinner under videre behandling.
    5. Wessel Douay F er et naturlig produkt oppnådd fra tarmens slimhinne hos dyr. Medisinen demper aktiviteten til blodkoagulasjonsfaktorer, stimulerer biosyntesen av prostaglandiner og reduserer nivået av fibrinogen i blodet. Wessel Duet F lyserer en allerede dannet blodpropp og brukes til å forhindre trombose i arterier og årer.

    Når du bruker medisiner fra gruppen av hepariner med lav molekylvekt, er det pålagt å følge anbefalingene og instruksjonene for bruken av dem strengt.

    Trombinhemmere

    Hovedrepresentanten for denne gruppen er Hirudin. Legemidlet er basert på protein, som først ble oppdaget i spyttet av medisinske igler. Dette er antikoagulantia som virker direkte i blodet og er direkte trombinhemmere..

    “Hirugen” og “Hirulog” er syntetiske analoger av “Hirudin”, som reduserer dødeligheten blant mennesker med hjertepatologi. Dette er nye medisiner fra denne gruppen, som har en rekke fordeler sammenlignet med heparinderivater. På grunn av deres langvarige virkning utvikler legemiddelindustrien for tiden orale former for trombininhibitorer. Den praktiske bruken av Girugen og Girulog er begrenset av deres høye kostnader.

    Lepirudin er et rekombinant medikament som irreversibelt binder trombin og brukes til å forhindre trombose og tromboembolisme. Det er en direkte trombininhibitor som blokkerer dens trombogene aktivitet og virker på trombin i en blodpropp. Det reduserer dødeligheten fra akutt hjerteinfarkt og behovet for hjerteoperasjoner hos pasienter med anstrengelsesangina.

    Ny generasjon antikoagulantia

    Et trekk ved medisiner er muligheten til ikke å utføre konstant overvåking av koagulasjonsindeksen (INR). Med bedømmelse av denne egenskapen er de nye stoffene overlegne Warfarin når det gjelder brukervennlighet. Imidlertid begrenser den høye prisen på medisiner tilgjengeligheten deres, noe som er en betydelig ulempe.

    Listen over nye generasjoner antikoagulasjonsmidler inkluderer:

    1. Xarelto (Tyskland). Den aktive komponenten i medisiner er rivaroxaban. Kliniske studier har bevist den høye effektiviteten til dette verktøyet. Lett å bruke. Binder ikke pasienter til kontinuerlig testing.

    • Kostnadsfane. 15 mg 28 stk. - 2700 gni.

    2. Eliquis (USA). Den viktigste aktive ingrediensen apixaban gjenoppretter venenes tålmodighet. Det brukes for å forhindre kardioembolisk hjerneslag. Krever ikke systematisk overvåking av hemostase.

    • Prisen på tabletter 5 mg 60 stykker - 2400 r.

    3. Pradaxa (Østerrike). Hovedkomponenten i stoffet er dabigatran etexilat. Det er foreskrevet for venøs og systemisk tromboembolisme, inkludert skade på lungearterien etter alvorlige skader og komplekse operasjoner.

    Godt tolerert. Under medikamentell behandling har utøvere en lav risiko for blødning.

    • Kapsler 110 mg 30 stk. - 1750 rubler.

    Indirekte antikoagulantia

    Indirekte antikoagulasjonsmidler:

    • "Fenylin" er et antikoagulasjonsmiddel som raskt og fullt absorberes, lett trenger gjennom den histogenetiske barrieren og akkumuleres i kroppens vev. Denne medisinen er ifølge pasienter ansett som en av de mest effektive. Det forbedrer blodtilstanden og normaliserer blodkoagulasjon. Etter behandling forbedres pasientens generelle tilstand raskt: kramper og nummenhet i bena forsvinner. Fenilin brukes foreløpig ikke på grunn av den høye risikoen for uønskede effekter..
    • "Neodicumarin" er et verktøy som hemmer prosessen med trombose. Den terapeutiske effekten av Neodicumarin er ikke umiddelbart tydelig, men etter akkumulering av stoffet i kroppen. Det hemmer aktiviteten i blodkoagulasjonssystemet, har en lipidsenkende effekt og øker vaskulær permeabilitet. Pasienter anbefales å nøye overholde tidspunktet for administrering og dose av legemidlet.
    • Det vanligste stoffet i denne gruppen er Warfarin. Dette er et antikoagulasjonsmiddel som blokkerer syntesen av blodkoagulasjonsfaktorer i leveren, reduserer deres konsentrasjon i plasma og bremser tromboseprosessen. "Warfarin" er preget av en tidlig effekt og en hurtig avslutning av uønskede effekter når dosen reduseres eller legemidlet avbrytes.

    Video: nye antikoagulantia og Warfarin

    Naturlig

    De kan være fysiologiske og patologiske. Fysiologiske antikoagulantia er normalt til stede i plasma. Patologisk vises i blodet med noen sykdommer.

    Fysiologiske antikoagulantia er delt inn i primær og sekundær. Primær syntetiseres av kroppen uavhengig og er konstant i blodet. Sekundær dannes under spaltning av koagulasjonsfaktorer under dannelsen av fibrin og dens oppløsning.

    Primære naturlige antikoagulantia

    De er vanligvis delt inn i grupper:

    1. Antithromboplastins.
    2. antitrombin.
    3. Fibrin-selvmonteringshemmere.

    Med en reduksjon i nivået av primære fysiologiske antikoagulantia i blodet, er det fare for trombose.

    Denne gruppen av stoffer inkluderer:

    • Heparin. Det er et polysakkarid som er syntetisert i mastceller. Betydelige mengder finnes i lungene og leveren. I store doser forstyrrer det blodkoagulasjonsprosessen i alle ledd, hemmer en rekke blodplaterfunksjoner.
    • Antitrombin III. Det syntetiseres i leveren, refererer til alfa-glykoproteiner. Reduserer aktiviteten til trombin og noen aktiverte koagulasjonsfaktorer, men påvirker ikke inaktive faktorer. Antikoagulant plasmaaktivitet er 75% gitt av antitrombin III.
    • Protein C. Det syntetiseres av cellene i leverparenkymet og er inaktivt i blodet. Trombinaktiviteten er redusert.
    • Protein S. Det syntetiseres av endotelceller og leverparenkym (hepatocytter), avhengig av vitamin K.
    • Alpha-makroglobulin.
    • Antithromboplastins.
    • Kontaktinhibitor.
    • Lipidhemmer.
    • Komplementhemmer-I.

    Sekundære fysiologiske antikoagulantia

    Og råder deg også til å lese: Legemidler mot blodfortynnende

    Som allerede nevnt dannes de i prosessen med blodkoagulering og oppløsning av fibrinpropper under nedbrytningen av visse koagulasjonsfaktorer, som på grunn av nedbrytning mister sine koagulasjonsegenskaper og får antikoagulasjon. Disse inkluderer:

    • Antitrombin I.
    • Antitrombin IX.
    • Metafaktorer XIa og Va.
    • Febrinopeptides.
    • Auto-II antikoagulant.
    • Antithromboplastins.
    • PDF - produkter dannet under spaltning (nedbrytning) av fibrin under virkning av plasmin.

    Patologiske antikoagulantia

    I noen sykdommer kan spesifikke antistoffer dannes og akkumuleres i blodet som forstyrrer blodkoagulasjonen. De kan produseres mot hvilke som helst koagulasjonsfaktorer, men det dannes ofte hemmere av faktorene VIII og IX. Ved noen autoimmune sykdommer vises patologiske proteiner i blodet som har antitrombinvirkning eller hemmer koagulasjonsfaktorer II, V, Xa.

    Du kan lese mer om patologisk lupus-antikoagulant i denne artikkelen..

    Bruk av antikoagulantia

    Mottak av antikoagulantia er indikert for sykdommer i hjerte og blodkar:

    1. Trombotisk og embolisk hjerneslag,
    2. åreforkalkning,
    3. Revmatisk hjertesykdom,
    4. tromboflebitt,
    5. Akutt trombose,
    6. Mitral hjertesykdom,
    7. Aortaaneurisme,
    8. Åreknuter,
    9. Koronar hjertesykdom,
    10. DIC,
    11. Tela,
    12. Atrieflimmer,
    13. Tromboangiitis obliterans og endarteritis.

    Ukontrollert inntak av antikoagulantia kan føre til utvikling av hemoragiske komplikasjoner. For økt risiko for blødning, bør tryggere antiplatelet midler brukes i stedet for antikoagulantia..

    Når er medisiner foreskrevet?

    Antikoagulantia er foreskrevet i følgende tilfeller:

    • Hjerneslag på bakgrunn av emboli eller blokkering av blodkar av trombotiske masser.
    • Aterosklerotisk vaskulær sykdom.
    • Revmatisk hjertesykdom.
    • tromboflebitt.
    • Mitral ventil sykdom.
    • Akutt trombose.
    • Åreknuter.
    • Aortaaneurisme.
    • Iskemisk hjertesykdom.
    • Lungeemboli.
    • DIC.
    • Tromboangiitt og endarteritis obliterans.
    • Atrieflimmer.

    Hvis en person tar antikoagulantia uten medisinsk tilsyn, risikerer dette å utvikle alvorlige komplikasjoner, opp til blødninger i hjernen. Hvis pasienten har en predisposisjon for blødning, bør han for sin behandling bruke medisiner mot blodplater, som avviker i en mild effekt på kroppen og ikke forårsaker slike komplikasjoner..

    DETALJER: Makeup for en kvinne på 50 år trinn for trinn, hvordan du ordentlig utgjør en kvinne over 50 for å se yngre ut. Riktig sminke for dag og kveld for øynene som er yngre

    Hvilke medisiner brukes til antikoagulanteterapi?

    Kontraindikasjoner og bivirkninger

    Antikoagulantia er kontraindisert hos personer som lider av følgende sykdommer:

    • Magesår i magen og tolvfingertarmen,
    • Blødende hemoroider,
    • Kronisk hepatitt og leverfibrose,
    • Lever- og nyresvikt,
    • Urolithiasis sykdom,
    • Trombocytopenisk purpura,
    • C-vitamin og K-mangel,
    • Endokarditt og perikarditt,
    • Kavernøs lungetuberkulose,
    • Hemorragisk pankreatitt,
    • Ondartede neoplasmer,
    • Hjerteinfarkt med hypertensjon,
    • Intracerebral aneurisme,
    • leukemi,
    • Alkoholisme,
    • Crohns sykdom,
    • Hemoragisk retinopati.

    Antikoagulantia er forbudt å ta under graviditet, amming, menstruasjon, i tidlig postpartum periode, så vel som eldre og eldre.

    Bivirkninger av antikoagulantia inkluderer: symptomer på dyspepsi og rus, allergi, nekrose, utslett, kløe i huden, nyresvikt, osteoporose, allopecia.

    Komplikasjoner av antikoagulantbehandling er hemoragiske reaksjoner i form av blødning fra indre organer: munnen, nasopharynx, mage, tarmer, samt blødninger i muskler og ledd, utseendet av blod i urinen. For å forhindre utvikling av helsefarlige konsekvenser, bør grunnleggende blodtall overvåkes og pasientens generelle tilstand.

    oligopeptider

    Medisiner som virker direkte på trombinaktiveringssenteret anses å være sterke spesifikke hemmere av trombedannelsessystemet. De aktive stoffene i medisinene kombineres uavhengig med koagulasjonsfaktorer, og endrer deres konformasjon.

    Dette er Inogatran, Hirudin, Efegatran, Tromstop og andre. Brukes for å forhindre utvikling av hjerteinfarkt med angina pectoris, med åreknuter, for å forhindre tromboembolisme, reoklusjon med vaskulær plast.

    Antiplatelet agenter

    Antiplatelet midler er farmakologiske midler som reduserer blodkoagulasjon ved å hemme blodplateadhesjon. Deres hovedformål er å forbedre effektiviteten av antikoagulantia og sammen med dem hindre tromboseprosessen. Antiplatelet agenter har også antigout, vasodilator og antispasmodic effekter. En slående representant for denne gruppen er “Acetylsalisylsyre” eller “Aspirin”.

    Liste over de mest populære antiplatelet agenter:

    • “Aspirin” er det mest effektive antiplatelet middel som er tilgjengelig i dag i form av tabletter og er beregnet på oral bruk. Det hemmer blodplateaggregeringen, forårsaker vasodilatasjon og forhindrer blodpropp..
    • "Ticlopidine" er et antiplatelet middel som hemmer blodplateadhesjon, forbedrer mikrosirkulasjonen og forlenger blødningstiden. Legemidlet er foreskrevet for å forebygge trombose og for behandling av koronar hjertesykdom, hjerteinfarkt og cerebrovaskulær sykdom.
    • "Tirofiban" er et medisin som forhindrer aggregasjon av blodplater, noe som fører til trombose. Stoffet brukes vanligvis i forbindelse med Heparin..
    • Dipyridamole utvider koronarkar, akselererer koronar blodstrøm, forbedrer oksygentilførsel til myokardiet, reologiske egenskaper ved blod og hjernesirkulasjon, senker blodtrykket.

    Kumarinderivater

    Kumarin er et stoff som finnes i planter og kan produseres syntetisk under laboratorieforhold. Først, etter at det ble fjernet, ble stoffet brukt som gift for bekjempelse av gnagere. Først etter at tiden gikk, begynte stoffet å bli brukt til å bekjempe overdreven trombose.

    Indirekte antikoagulantia - kumarinbaserte medisiner - er representert av følgende medisiner:

    • Warfarin (dens analoger er Marevan, Sodium warfarin, Warfarex).
    • "Acenocumarol" (analog - "Sincumar").
    • "Neodicumarin" (analog - "Ethylbiscum acetate").

    Naturlige blodfortynnende

    Tilhengere av behandling med alternative metoder brukes for å forhindre trombose av gress med en blodfortynnende effekt. Listen over slike planter er ganske lang:

    • hestekastanje;
    • pil bark;
    • mulberry;
    • kløver;
    • malurt;
    • meadowsweet meadowsweet:
    • Rødkløver;
    • lakrisrot;
    • peony unnvike;
    • sikori og andre.

    Før du behandler med urter, anbefales det å oppsøke lege: ikke alle planter kan være nyttige.


    Rødkløver brukes i folkemedisinen som et middel for å forbedre blodstrømmen

    Ikke-antikoagulasjonsmidler som natriumcitrat, natriumsalisylat, acetylsalisylsyre reduserer også blodkoagulasjonen..

    I hvilke tilfeller er antikoagulantia foreskrevet?

    Direkte og indirekte antikoagulantia brukes for å forhindre utvikling av tromboembolisme, akutt venøs trombose, i tilfelle av mekanisk protese av hjerteklaffene og utvikling av atrieflimmer..

    De viktigste sykdommene, med utvikling av hvilke antikoagulantia av direkte og indirekte virkning er foreskrevet, har følgende inndeling i grupper:

    1. Arteriell trombose:
        hjerteinfarkt;
    2. lungeemboli;
    3. hjerneslag med manifestasjoner av iskemi;
    4. traumatisk skade på arterier på bakgrunn av aterosklerose.
    5. Disseminert intravaskulær koagulasjon:
        sjokkforhold;
    6. traumatiske skader;
    7. sepsis utvikling.
    8. Akutt venetrombose:
        trombose på bakgrunnen av åreknuter;
    9. trombose av hemorroide venøse plekser;
    10. blodproppdannelse i den underordnede vena cava.

    Hepariner med lav molekylvekt

    Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexide, bemiparin oppnås fra ufraksjonert heparin. Fra sistnevnte er de forskjellige i den mindre størrelsen på molekylet. Dette øker sikkerheten til medisiner. Handlingen blir lengre og mer forutsigbar, så bruk av hepariner med lav molekylvekt krever ikke laboratorieovervåking. Det kan utføres ved hjelp av faste doser - sprøyter.

    Fordelen med hepariner med lav molekylvekt er deres effektivitet med subkutan administrering. I tillegg har de en betydelig lavere risiko for bivirkninger. Derfor fortrenger heparinderivater for øyeblikket heparin fra klinisk praksis..

    Hepariner med lav molekylvekt brukes for å forhindre tromboemboliske komplikasjoner under operasjoner og dyp venetrombose. De brukes hos pasienter i sengeleie og som har en høy risiko for slike komplikasjoner. I tillegg er disse medisinene foreskrevet for ustabil angina og hjerteinfarkt..

    Kontraindikasjoner og uønskede effekter i denne gruppen er de samme som i heparin. Alvorlighetsgraden og hyppigheten av bivirkninger er imidlertid mye mindre.

    Direkte trombinhemmere

    Direkte trombininhibitorer, som navnet tilsier, inaktiverer trombin direkte. Samtidig hemmer de blodplateaktiviteten. Bruk av disse medisinene krever ikke laboratorieovervåking.

    Bivalirudin administreres intravenøst ​​i akutt hjerteinfarkt for å forhindre tromboemboliske komplikasjoner. I Russland er dette stoffet ikke brukt ennå.

    Dabigatran (pradax) er et tablettmedisin for å redusere risikoen for trombose. I motsetning til warfarin, samhandler det ikke med mat. Det pågår forskning på dette stoffet med en konstant form for atrieflimmer. Legemidlet er godkjent for bruk i Russland.

    Forberedelser til indandion

    Etter å ha gjennomført et stort antall studier, har forskere funnet ut at det ikke er verdt å bruke medisiner basert på dette virkestoffet i terapi. Legemidlene hadde en betydelig mengde bivirkninger i form av allergiske reaksjoner. Effekten av innvirkningen på antikoagulasjonssystemet viste heller ikke stabile resultater..

    Denne gruppen medisiner inkluderer medisiner: “Fenindion”, “Diphenindion”, “Anisindion”. Det ble besluttet å stoppe hovedvalget på den andre gruppen av antiplatelet midler, og av derivater av indandion for øyeblikket bare “Fenilin”.

    Legemidlet har en lav pris, er tilgjengelig i tablettformer. Gyldig i 10 timer, og det er veldig viktig å opprettholde nødvendig varighet av terapien. Effekten oppstår bare 24 timer etter den første dosen. Bruk av midler skjer under overvåking av pasientens tilstand ved bruk av laboratorieblodparametere (koagulogram, generelle tester, biokjemi).

    Bruksskjema for "Phenylin":

    1. Den første dagen - 1 nettbrett 4 ganger.
    2. Den andre dagen - 1 nettbrett 3 ganger.
    3. Resten av terapien - 1 tablett per dag.

    Legemidlet anbefales ikke å tas samtidig med medisiner som senker nivået av glukose i kroppen.

    Kontraindikasjoner [rediger | rediger kode]

    Peptiske og nyresteinsykdommer, leversykdommer, sykdommer med en tendens til blødning, graviditet.

    En økning i blodkoagulasjonsfaktor øker risikoen for trombose dramatisk. Pasienter i alle aldre møter dette problemet. Antikoagulantia hjelper til med å takle det og forhindrer utvikling av tromboflebitt. Det er flere typer av disse medisinene, så avtalen gjennomføres individuelt av legen.

    Det Er Viktig Å Være Klar Over Vaskulitt