Kalsiumkanalblokkere: Oversikt over medisiner

Kalsiumkanalblokkere, eller kalsiumantagonister (AK), er medisiner som hemmer inntreden av kalsiumioner i celler gjennom kalsiumkanaler.

Kalsiumkanaler er proteinformasjoner som kalsiumioner beveger seg mot og fra cellen. Disse ladede partikler er involvert i dannelsen og ledningen av en elektrisk impuls, og gir også en sammentrekning av muskelfibrene i hjertet og vaskulære vegger..
Kalsiumantagonister brukes aktivt i behandlingen av koronar hjertesykdom, hypertensjon og hjertearytmier..

Virkningsmekanismen

Disse stoffene bremser strømmen av kalsium inn i cellene. Samtidig utvides kransårene, blodstrømmen i hjertemuskelen forbedres. Som et resultat forbedres tilførselen av myokard med oksygen og fjerning av metabolske produkter fra det.

Ved å redusere hjerterytmen og hjertefrekvensen reduserer AKs hjertets behov for oksygen. Disse medisinene forbedrer myokardial diastolisk funksjon, dvs. dens evne til å slappe av..
AK utvider perifere arterier, og hjelper til med å senke blodtrykket.

Noen medikamenter fra denne gruppen (verapamil, diltiazem) har antiarytmiske egenskaper.
Disse medikamentene reduserer blodplateaggregering (“klebning”), og forhindrer dannelse av blodpropp i koronarskarene. De viser anti-aterogene egenskaper, og forbedrer kolesterolmetabolismen. AK beskytter celler ved å hemme lipidperoksydasjon og bremse utgivelsen av farlige lysosomale enzymer i cytoplasmaet.

Klassifisering i henhold til kjemisk struktur

AK avhengig av den kjemiske strukturen er delt inn i tre grupper. I hver gruppe skilles medisiner fra I- og II-generasjoner, som skiller seg fra hverandre i selektiviteten (“fokus”) av handlingen og varigheten av effekten.

AK-klassifisering:
Derivater av difenylalkylamin:

  • 1. generasjon: verapamil (isoptin, finoptin);
  • 2. generasjon: anipamil, gallopamil, falipamil.
  • 1. generasjon: Diltiazem (Cardil, Dilzem, Tilzem, Dilacor);
  • 2. generasjon: altiazem.
  • 1. generasjon: nifedipin (corinfarum, kordafen, cordipin, fenygidin);
  • 2. generasjon: amlodipin (norvask), isradipin (lomir), nikardipin (karden), nimodipin, nisoldipin (siskor), nitrendipin (bypress), riodipin, felodipin (plendil).

Derivater av difenylalkylamin (verapamil) og benzothiazepin (diltiazem) virker på hjertet og blodkarene. De har en antianginal, antiarytmisk, hypotensiv effekt. Disse rettsmidlene reduserer hjerterytmen.

Derivater av dihydropyridin dilaterer blodkar, har antihypertensiv og antianginal effekt. De brukes ikke til å behandle arytmier. Disse medisinene forårsaker en økning i hjerterytmen. Deres effekt ved angina pectoris og hypertensjon er mer uttalt enn i de to første gruppene.

For tiden er derivater av dihydropyridin II-generasjon, spesielt amlodipin, mye brukt. De har en lang varighet av handling og tolereres godt..

Indikasjoner for bruk

Angina pectoris

Verapamil og diltiazem brukes til langvarig behandling av angina pectoris. De er mest vist hos unge pasienter, med en kombinasjon av angina pectoris med sinusbradykardi, arteriell hypertensjon, bronkial obstruksjon, hyperlipidemi, galledysskinesi, en tendens til diaré. Ytterligere indikasjoner for valg av disse medisinene er utslettning av aterosklerose i karene i de nedre ekstremiteter og cerebrovaskulær insuffisiens..

I mange tilfeller er kombinasjonsbehandling kombinert diltiazem og betablokkere indikert. Kombinasjonen av AK med nitrater er ikke alltid effektiv. Kombinasjonen av betablokkere og verapamil kan brukes med stor forsiktighet for å unngå mulig uttalt bradykardi, arteriell hypotensjon, nedsatt hjerteledelse og nedsatt hjerte-kontraktilitet.

Hjerteinfarkt

Bruk av diltiazem til pasienter med lite fokalt hjerteinfarkt (”hjerteinfarkt uten Q-bølge”) kan anses som passende hvis det ikke er sirkulasjonssvikt og utkastingsfraksjonen overstiger 40%.

Ved transmural hjerteinfarkt ("med Q-bølge") vises ikke AK.

Hypertonisk sykdom

AK kan forårsake motsatt utvikling av venstre ventrikkelhypertrofi, beskytte nyrene, ikke forårsake metabolske forstyrrelser. Derfor er de mye brukt i behandlingen av hypertensjon. Spesielt vist er derivater av nifedipin av andre generasjon (amlodipin).

Disse medikamentene er spesielt indikert for kombinasjon av arteriell hypertensjon med anstrengende angina, lipidmetabolismeforstyrrelser, hindrende bronkiesykdommer. De hjelper til med å forbedre nyrefunksjonen ved diabetisk nefropati og kronisk nyresvikt..

Legemidlet "Nimotop" er spesielt indikert for kombinasjonen av hypertensjon og cerebrovaskulær insuffisiens. For arytmier og hypertensjon anbefales det spesielt å bruke preparater av verapamil og diltiazem.

Forstyrrelser i hjerterytmen

I behandlingen av arytmier brukes medisiner fra verapamil og diltiazem. De bremser ledningen av hjertet og reduserer automatikken i sinusknuten. Disse medisinene demper gjeninntreden ved supraventrikulær takykardi..

AK brukes til å stoppe og forhindre angrep av supraventrikulær takykardi. De hjelper også med å redusere hjerterytmen under atrieflimmer. Disse medisinene er også foreskrevet for behandling av supraventrikulær ekstrasystol.

Med ventrikulære arytmier er AK ineffektiv.

Bivirkninger

AK forårsaker vasodilatasjon. Som et resultat kan svimmelhet, hodepine, rødhet i ansiktet, hjertebank oppstå. Som et resultat av lav vaskulær tone forekommer ødemer i skinnene, anklene, føttene. Dette gjelder spesielt for nifedipinpreparater..
AK forverrer myokardiets evne til å trekke seg sammen (negativ inotrop effekt), senke hjerterytmen (negativ kronotropisk effekt), redusere atrioventrikulær ledning (negativ dromotropisk effekt). Disse bivirkningene er mer uttalt i verapamil og diltiazem-derivater..

Ved bruk av nifedipinpreparater er forstoppelse, diaré, kvalme og i sjeldne tilfeller oppkast mulig. Bruk av verapamil i høye doser hos noen pasienter forårsaker alvorlig forstoppelse.
Ganske sjelden forekommer bivirkninger fra huden. De manifesteres av rødhet, utslett og kløe, dermatitt, vaskulitt. I alvorlige tilfeller vil sannsynligvis Lyell syndrom utvikle seg..

Uttakssyndrom

Etter en plutselig stopp av AK-inntaket blir de glatte musklene i koronar- og perifere arterier overfølsomme overfor kalsiumioner. Som et resultat utvikler det seg en krampe av disse karene. Det kan manifesteres ved en økning i anginaanfall, en økning i blodtrykket. Uttakssyndrom er mindre vanlig i verapamilgruppen..

Kontra

På grunn av forskjellen i den farmakologiske effekten av legemidlene, er kontraindikasjoner for forskjellige grupper forskjellige.

Derivater av verapamil og diltiazem skal ikke foreskrives for sykt bihule-syndrom, atrioventrikulær blokk, venstre ventrikulær systolisk dysfunksjon, kardiogen sjokk. De er kontraindisert ved et systolisk blodtrykknivå under 90 mm Hg. Art., Så vel som Wolf-Parkinson-White syndrom med anterograde ledning langs en ekstra bane.

Legemidler fra verapamil- og diltiazem-gruppene er relativt kontraindisert for digital rus, alvorlig sinus-bradykardi (mindre enn 50 slag per minutt), og en tendens til alvorlig forstoppelse. De bør ikke kombineres med betablokkere, nitrater, prazosin, kinidin og disopyramid, fordi det i dette tilfellet er fare for en kraftig reduksjon i blodtrykket.

Kalsiumkanalblokkere: medikamentliste

Kalsiumkanalblokkere er mye brukt i praktisk medisin og er en heterogen klasse medikamenter. Det består av 4 grupper av kjemikalier, fordelt på tre generasjoner, i henhold til åpningstiden til en bestemt representant. De har blitt brukt i mer enn 30 år, og det første stoffet i gruppen var verapamil, syntetisert av A. Fleckenstein. Det er også kalsiumantagonister (AK), hvis kjemiske struktur ikke tillater dem å tilordnes visse kategorier.

En komplett liste over kalsiumkanalblokkere består av mer enn 20 medisinske stoffer (medikamenter), som hver har forskjellig karakteristikk av påvirkning på menneskets biologiske vev. På grunn av forskjeller i kjemisk struktur er effekten ikke den samme og uttrykkes ulikt hos representanter for forskjellige generasjoner medikamentell klasse. En rekke CCB har funnet anvendelse i den terapeutiske industrien, mens noen brukes i nevrologi og gynekologi.

Til tross for forskjellen i effekter, har alle kjente kalsiumkanalblokkere en vanlig mekanisme for farmakologisk virkning - de forhindrer strømmen av kalsiumioner inn i cellen gjennom spenningsavhengige langsomme kanaler. De sistnevnte kalles L-kanaler og er innebygd i membranene i celler i glatte muskler i blodkar, kontraktile kardiomyocytter, skjelettmuskelsarkolemma. De finnes også i membranene til nevroner i hjernebarken (i dendritter og dendritiske ryggmarger i nevronene).

I tillegg til L-kanaler, er det 4 flere typer spesifikke proteiner i kroppen, hvis strukturelle forandring endrer kalsiumkonsentrasjonen i intracellulær membran og membran. Av største betydning er spenningsavhengige kanaler av typen T i tillegg til de tidligere spesifiserte kanalene i L-typen. De er lokalisert i celler med pacemakeraktivitet. De er atypiske kardiomyocytter som automatisk genererer en impuls for å redusere myokard i en gitt rytme..

Kjente kalsiumkanalblokkere er preget av konkurrerende hemming av reseptorer av L-type, hvor den intracellulære konsentrasjonen av kalsium endres. Dette forstyrrer prosessene for muskelkontraksjon, gjør sammentrekning svak og ufullstendig på grunn av umuligheten av fullstendig kontakt med aktin og myosinkjeder av muskelproteiner. I atypiske kardiomyocytter hemmer effekten av kalsiumkanalblokkere automatismen av atypiske kardiomyocytter, noe som gir en nyttig antiarytmisk effekt.

Klassifisering etter kjemisk struktur

I den kjemiske klassifiseringen består kalsiumkanalblokkere, listen over medikamenter som utvider seg litt med nye studier, av 4 hovedklasser: representanter for gruppen difenylalkylaminer, difenylpiperaziner, benzodiazepiner og dihydropyridiner. Alle derivater av disse kjemikaliene er (eller var) medisiner.

Stoffer fra difenylalkylamin-gruppen er de aller første av de klasseforbindelsene som begynte å bli brukt som newgaleniske medikamenter. Benzotiazepiner regnes som den neste grenen som kalsiumkanalblokkere forgrenes seg til. Nå brukes gruppens medikamenter mye i terapeutisk og obstetrisk praksis..

Den mest dynamisk utviklende og mest lovende er gruppen dihydropyridiner. Det består av det maksimale antallet medisiner, hvorav noen er inkludert i standardprotokollene for behandling av sykdommer. Difenylpiperaziner, blokkering av langsomme kalsiumkanaler, medikamenter basert på som ofte brukes i nevrologi, er litt mindre viktige..

Generasjoner av kalsiumantagonister

BKK (eller langsomme kalsiumkanalblokkere) - medisiner med en heterogen struktur. De ble utviklet på grunnlag av de fire klassene med stoffer angitt ovenfor. Medisinske stoffer, som var preget av færre bivirkninger og hadde viktig terapeutisk verdi, ble isolert på forhånd og ble stamfedre til gruppen medikamenter (første generasjon). Andre midler som er overlegne førstegenerasjons BCC i klinisk viktige effekter ble klassifisert i II og III generasjonen av BCC i klassifiseringen.

Nedenfor er en klassifisering av fenylalkylaminer, difenylpiperaziner og benzodiazepiner etter generasjon, der de opprinnelige medikamentstoffene tilordnes en spesifikk klasse. De er oppført som internasjonale ikke-eiendeler..

Difenylpiperaziner og benzodiazepiner er forskjellige i struktur, men disse langsomme kalsiumkanalblokkere har en vanlig ulempe - de blir raskt eliminert fra blodet og har en liten bredde av terapeutisk effekt. Cirka 3 timer senere fjernes halvparten av hele dosen av medikamentet, og for å skape en stabil terapeutisk konsentrasjon, ble det påkrevd å foreskrive 3- og 4 ganger doser i løpet av dagen.

På grunn av de små forskjellene i terapeutiske og toksiske doser, forårsaker en økning i frekvensen av administrering av førstegenerasjonsmedisiner risiko for rus i kroppen. Samtidig tolereres dihydropyridinkalsiumkanalblokkere av den første generasjonen dårlig når de er foreskrevet i slike doser. Av denne grunn er administrasjonen deres begrenset til en svekkelse av terapeutiske effekter, og det er derfor de ikke er egnet for monoterapi.

De erstattet og syntetiserte og testet kalsiumkanalblokkere av 3. generasjon, som bare presenteres i dihydroperidin-gruppen. Dette er medisiner som kan holde seg i blodet lenger og utøve sin terapeutiske effekt. De er mer effektive og sikrere, kan brukes mer for en rekke patologier. Klassifiseringen av disse stoffene er presentert nedenfor..

Moderne dihydropyridin kalsiumkanalblokkere er medisiner med en utvidet virkningsvarighet. Deres farmakodynamiske egenskaper gjør at de kan foreskrives til dobbeltbruk og engangsbruk om dagen. Medikamenter av et antall dihydropyridiner er også karakterisert av vevsspesifisitet med hensyn til hjertet og karene i det perifere sjiktet..

Blant representanter for tredje generasjon er det blokkering av langsomme kalsiumkanaler, medikamenter basert på som allerede er mye brukt i terapi i dag. Lercanidipin og lacidipin er i stand til å utvide blodkar, noe som forbedrer antihypertensiv behandling betydelig. Oftere er de kombinert med vanndrivende midler og tradisjonelle ACE-hemmere..

BKK fenylalkylamin-serie

Denne delen inneholder kalsiumkanalblokkere, hvis preparater har blitt brukt i omtrent 30 år. Den første er verapamil, som presenteres i apotekmarkedet i form av følgende medisiner: Isoptin, Finoptin, Verogolid. Verapamil i kombinasjon med trandolapril er også til stede i preparatet "Tarka".

Stoffer som anipamil, falipamil, gallopamil og tiapamil er ikke tilgjengelige og er ikke registrert i farmakopia. For noen er det ennå ikke fullført forsøk for å la dem bli klinisk brukt. Derfor, så langt fra antall BCC fenylalkylaminer, er verapamil, som brukes som en antiarytmikum, den tryggeste og rimeligste.

Et antall dihydropyridiner

Blant dihydropyridinene er kalsiumkanalblokkere, listen over medisiner basert på den er den bredeste. Disse medisinske stoffene brukes veldig ofte på grunn av tilstedeværelsen av krampeløs aktivitet. Nå vurderes de tryggeste dihydropyridinene av tredje generasjon. Blant dem er lerkanidipin og lacidipin.

Lercanidipine produseres bare av to farmakologiske selskaper og er tilgjengelig i form av medikamentet "Lerkamen" og "Zanidip-Recordati". Lacidipine er tilgjengelig i et bredere utvalg: Lacipin, Lacipil og Sakur. Disse handelsnavnene for medisiner er vanligere, selv om lacidipin med utvidelse av evidensbasen vil bli sterkere i terapeutisk praksis..

Blant representantene for den andre generasjonen dihydropyridiner blir kalsiumkanalblokkere presentert, hvis preparater har et maksimalt antall generika. For eksempel produseres bare amlodipin av mer enn 20 farmakologiske selskaper under følgende navn: "Amlodipin-Pharma", "Tenox", "Norvask", "Amlokordin", "Asomex", "Vaskopin", "Kulchek", "Cardiolopin", " Stamlo "," Normodipin "," Amlotop ".

Isradipine har ikke en liste over generiske midler, siden dette stoffet bare er representert med ett handelsnavn - Lomir og dets modifisering Lomir SRO. Felodipin, riodipin, nitrendipin og nisoldipin kjennetegner også dårlig distribusjon. I utgangspunktet skyldes denne trenden tilstedeværelsen av Amlodipine, et billig og effektivt medikament. I nærvær av allergiske reaksjoner på Amlodipin, blir imidlertid pasienter tvunget til å søke en erstatning blant andre representanter for klassen dihydropyridin.

Det medisinske stoffet riodipin på markedet er representert av stoffet "Foridon", og nitrendipin - "Octidipine". Felodipine i apoteknettverket har to generika - dette er Felodip og Plendil. Nisoldipine er ennå ikke produsert av noen av de farmakologiske selskapene, og er derfor ikke tilgjengelig for pasienter. Nimodipine tilbys i form av stoffet "Nimotop" og "Nitop".

Til tross for den reduserende betydningen av de første generasjonene, er kalsiumkanalblokkere, hvis medisiner ble brukt tidligere, bredt representert på markedet. Nifedipine er den mest massive av alle kortvirkende BCC-er, siden den har det maksimale antallet generika: Adalat, Vero-nifedipine, Calcigard, Zanifed, Cordaflex, Corinfar, Cordipin, Nicardia, "Nifadil", "Nifedex", "Nifedicor", "Nifecard", "Osmo", "Nifelat", "Phenigidin". Disse medisinene er rimelige, men utbredelsen av dem gradvis av på grunn av mer effektive medisiner..

Klassifisering av ikke-spesifikk BCC

Denne gruppen medikamenter inneholder kalsiumkanalblokkere, listen over medisiner er begrenset til 5 stoffer. Dette er mibefradil, pergexilin, lidoflazin, caroverin og bepridil. Sistnevnte tilhører klassen av benzodiazepiner, men skiller seg ut etter reseptor. Det begrenser selektivt passering av kalsiumioner gjennom T-kanalene til pacemakere og er i stand til å blokkere natriumkanalene i ledningssystemet i hjertet. I forbindelse med denne virkningsmekanismen brukes bepridil som antiarytmisk.

Et enda mer lovende medikament er Mefefradil, som er testet som et antianginal medikament. For øyeblikket er det en rekke publikasjoner av forfatterne, som beviser dens effektivitet i hjerteinfarkt og angina pectoris. Derfor vil det bli tildelt den kategorien av stoffer der langsomme kalsiumkanalblokkere er til stede som kan forlenge levetiden til en pasient med akutt koronarpatologi. I denne gruppen er det svært få rimelige og svært effektive midler..

Et unntak kan være den rimeligere Lidoflazin. Studier antyder at sistnevnte har muligheten til ikke bare å utvide hjertets arterier, mens den senker blodtrykket, men også stimulerer veksten av nye kar. Utviklingen av sirkulasjon i hjertet er av stor betydning. Siden kalsiumkanalblokkere hovedsakelig er heterogene preparater, og lidoflazin er strukturelt lik fenylalkylamin, er det naturlig at det har lignende bivirkninger og kan bare brukes uten akutt koronarpatologi..

Terapeutisk bruk av "Lidoflazin"

"Lidoflazin" er en representant for kategorien medikamenter med mild blokkeringsevne mot kalsiumkanaler. Den terapeutiske effekten av Lidoflazin er lik den av flunarizin, men avviker i utvidelsen av hjertets hjertearterier, og brukes derfor mot akutt hjerte-iskemi. Preparater der lidoflazin er virkestoffet har flere handelsnavn: Ordiflazin, Clinium, Claviden, Klintab og Korflazin. De kan brukes mot mild angina, ikke assosiert med tilstedeværelsen av utvidet stenose i hjertets koronararterier.

Den daglige dosen av Lidoflazin er 240-360 mg. I denne modusen (2-3 ganger om dagen) brukes stoffet i nesten seks måneder. Legemidlets sikkerhet er bevist ved en rekke studier, mens karoverin- og perhexilinpreparater ikke har dem. Disse stoffene blir undersøkt for klinisk effekt og toksisitet..

Omfang av BKK

Moderne kalsiumkanalblokkere, hvis liste over preparater fylles på med nye stoffer, brukes i terapeutisk praksis for å oppnå flere typer effekter: antihypertensiv, antianginal, antischemisk og antiarytmisk. For dette formål brukes BCC i følgende tilfeller:

  • med angina pectoris for å utvide hjertets kar (dihydroperidiner, hovedsakelig amlodipin);
  • med vasospastisk angina (amlodipin);
  • med Raynauds syndrom (dihydropiperidiner, hovedsakelig amlodipin);
  • med arteriell hypertensjon (dihydroperidiner, hovedsakelig amlodipin, sjeldnere lercanidipin og lacidipin);
  • med supraventrikulære takyarytmier (fenylalkylaminer, hovedsakelig verapamil).

I andre tilfeller antas det at kalsiumkanalblokkere, hvis klassifisering er indikert ovenfor, ikke er vist. Det eneste unntaket er difenylpiperazin-gruppen representert av Cinnarizine og Flunarizine. Disse medisinene kan brukes mot hypertensjon hos ungdommer og gravide, samt for å forebygge vaskulære lidelser i hjernen provosert av hypertensive kriser.

De viktigste terapeutiske effektene av kalsiumantagonister

I forbindelse med blokkering av spennings-gatede kalsiumkanaler har AK en rekke nyttige terapeutiske effekter som er viktige i behandlingen av angina pectoris, arteriell hypertensjon og arytmier. Dette tillater bruk av selektive kalsiumkanalblokkere for deres behandling sammen med et antall hjelpemedisiner fra andre klasser..

På angina pectoris, på grunn av kalsiumantagonister, utvider myocardial arteriekar og nyttig undertrykkelse av kontraktilitet i hjertemuskelen oppstår. Dette forbedrer ernæringen til hjerteceller mens du reduserer oksygenbehovet. Med terapi utvikler angineangrep sjeldnere og er mindre langvarige. Også med vasospastisk angina pectoris regnes kalsiumantagonister som de mest effektive medikamentene for å forebygge og lindre et angrep av anginalmerter..

Medikamentene fra gruppen bidrar til økt blodstrømning av endokardial-epikardialitet, og forbedrer blodtilførselen til hjertehinnen på bakgrunn av hypertrofi. AK har egenskapen å redusere forbelastning på grunn av en betydelig reduksjon i mengden blod som strømmer til hjertet. Medisinske stoffer i kalsiumkanalblokkeringsgruppen reduserer også hjerte-etterbelastning, og hjelper til med å stabilisere metabolske prosesser ved iskemisk hjerte-sykdom.

Ved arteriell hypertensjon medierer kalsiumkanalblokkere en reduksjon i den totale perifere motstanden til vaskulærbedet. Effekten oppnås på grunn av ekspansjonen av muskelveggene i arteriene og er ledsaget av en reduksjon i systolisk og diastolisk blodtrykk. Også kalsiumblokkere svekker effekten av angiotensin på karveggen, og hemmer veksten av blodtrykk. De er andre linje medisiner som er nødvendige for behandling av hypertensjon hos gravide.

Samtidig terapeutisk effekt

Eventuelle blokkeringer av kalsiumkanaler, hvis virkningsmekanisme ikke er studert nok, har sekundære effekter. Bruken av dem er også begrenset av det utilstrekkelige informasjonsinnholdet i tilgjengelige vitenskapelige studier som er designet for å bevise bruken av dette medisinske stoffet ved kronisk myokardisk iskemi. Følgende effekter av en gruppe medikamenter er også nyttige her:

  • blokkering av kalsiumkanaler i blodplater med en reduksjon i hastigheten på deres aggregering;
  • forbedring av renal blodstrøm med reduksjon i RAAS-aktivitet og blodtrykksfall.

Nimodipin er selektivt for cerebrale kar, og reduserer derfor sannsynligheten for sekundær vasospasme i tilfelle subaraknoid blødning. Men med CHF er BCC uønsket, siden de forverrer prognosen for livet. Bare inntak av amlodipin og felodipin er tillatt hvis det er alvorlig arteriell hypertensjon eller angina pectoris som ikke er korrigert av betablokkere, ACE-hemmere og diuretika. For samme formål kan lercanidipin og lacidipin brukes..

Bivirkninger

Regelmessig inntak av kortvirkende BCC (nifedipin) er uakseptabelt, da det forårsaker refleksaktivering av det sympatiske nervesystemet og er i stand til å utvikle postural hypotensjon, noe som øker risikoen for iskemisk hjerneslag og hjerteinfarkt. De kan også forårsake en gjentatt hypertensiv krise eller angina pectoris på grunn av abstinenssyndrom..

Kortvirkende BKK-preparater er bare egnet for å stoppe kriser og et angrep av angina pectoris, men da bør langtidsvirkende ACE-hemmere og betablokkere tilføres. Den kombinerte bruken av BCC med nitrater og ACE-hemmere fører til utseendet på ødem i ekstremiteter, rødhet i hud og ansikt. Nitratfri bivirkning er svakere.

Dihydropyridiner forårsaker gingival hyperplasi ved langvarig bruk. De samme medisinene er kontraindisert ved stenose i aorta og karotisfartøyer på grunn av risikoen for iskemisk hjerneslag. Bruken av dem er uakseptabel i den akutte fasen av hjerteinfarkt og med ustabilt angina (ran-syndrom), og deres effektivitet i sekundær forebygging av hjerteinfarkt har heller ikke blitt bevist..

Kalsiumkanalblokkere: virkningsmekanisme, liste over medikamenter

Høyt blodtrykk irriterer ofte unge og gamle mennesker. For å normalisere den menneskelige tilstanden utvikler den farmakologiske industrien forskjellige medisiner. Calcium Channel Blockers (CCLs) - en gruppe ofte foreskrevne antihypertensive medisiner.

Handlingen deres er rettet mot å forhindre inntreden av kalsiumioner i muskelfibrene som ligger i karene og hjertet. Denne mekanismen lar deg lindre spasmer, stabilisere pulsen, føre til vedvarende normalisering av blodtrykket.

Virkningsmekanismen

I cellemembranen til myocytter er de minste kanalene som passerer Ca inn i vevene i blodkar. Dette fører til en reduksjon i arteriene, en økning i hjerterytmen og som en konsekvens av en økning i trykket. For å bryte denne biokjemiske kjeden er det opprettet medisiner som blokkerer disse hullene - kalsiumantagonister.

For ikke å skade kroppen, er medikamenter designet på en slik måte at de aktive stoffene bare påvirker den langsomme typen kanaler. De er ansvarlige for penetrering av Ca i muskelcellene i blodkar, myokard og livmor.

Kalsiumantagonister påvirker ikke karbohydratmetabolismen, derfor anbefales det for behandling av personer med diabetes.

Viktig! Noen BKK bremser pulsen, så det er uønsket å ta dem til mennesker med bradykardi. Under behandlingen skal legen eller pasienten overvåke hjerterytmen.

Indikasjoner for bruk

Kalsiumantagonister er en liten medikamentgruppe. Det inkluderer bare to dusin offisielt patenterte medisiner. Men samtidig er det mye brukt i behandling av hjerte- og karsykdommer.

BCC oppnevnes i følgende saker:

  • Arteriell hypertensjon. Den første tingen denne typen medisiner brukes til er trykkreduksjon. Den vasodilaterende effekten brukes i kombinasjon med andre medisiner eller uavhengig av hverandre,
  • Angina pectoris. Under påvirkning av CCB reduseres belastningen på hjertemuskelen, intensiteten av dens sammentrekninger, behovet for næringsstoffer og oksygen. Forebygging av spasmer i koronararterier kan normalisere blodtilførselen til kardiomyocytter og redusere effekten av oksygen sult. Bruk av medisiner lindrer smerter, lindrer pasientens tilstand,
  • Arytmi. Noen representanter for antagonister av Ca har en direkte effekt på atrioventrikulære og bihuleknutene. Det brukes i eliminering av supraventrikulær arytmi, atrieflimmer.,
  • Raynauds sykdom. Amlodipin og nifedipin brukes til å redusere spasmer i lemmerarterier, og dermed redusere alvorlighetsgraden av symptomer hos pasienter,
  • Klyngesmerter i hodet. Vasodilaterende effekt reduserer deres frekvens og intensitet,
  • Fjerning av tonen i livmoren. For å forhindre for tidlig fødsel i fødselshjelp brukes Nifedipine sjelden på grunn av dens evne til å slappe av glatte muskler,
  • Kardiomyopati av hypertrofisk type. Med regelmessig inntak av langsomme kalsiumkanalblokkere synker hjerterytmen, noe som gjør det mulig å redusere fortykningen av myocardialvegger,
  • Lungehypertensjon. Amlodipin, Diltiazem og andre representanter for legemiddelgruppen brukes til å normalisere trykk i luftveiene.,
  • Blødning i subarachnoide regioner i hjernen. Nimodipin har en selektiv effekt på cerebrale kar, og reduserer dermed risikoen for brudd og skade i hypertensiv krise.

Kontra

Før du begynner behandling med medisiner, anbefales det at du leser bruksanvisningen. Kalsiumkanalblokkere kan ikke tas i følgende tilfeller:

  • Den akutte fasen av hjerteinfarkt,
  • Arteriell hypotensjon,
  • Kalsiumdihydropyridinantagonister er kontraindisert ved hjertebank,
  • Preparater basert på virkestoffet verapamil kan ikke tas med bradykardi,
  • For å unngå utvikling av lungeødem og andre komplikasjoner, er det forbudt å bruke BKK for hjertesvikt av noen former,
  • Under graviditet og amming er virkestoffene i stand til å trenge inn i høye konsentrasjoner gjennom morkaken og inn i morsmelk,
  • Hos barn under 14 år kan du ikke ta BKK. Bare i ekstreme tilfeller Verapamil tabletter og derivater derav under konstant tilsyn av en lege,
  • Nyre- og leversvikt.

Det skal også bemerkes at det er tilfeller av individuell intoleranse overfor virkestoffene til antagonister. I slike situasjoner velger terapeuten eller kardiologen medisiner fra en annen serie eller farmakologisk gruppe.

Bivirkninger

Ethvert medikament har en liste over bivirkninger som er sjeldne hos pasienter. Hvis slike symptomer blir funnet, hvis de ikke forsvinner i løpet av kort tid, er det nødvendig å slutte å ta tablettene og oppsøke legen din:

  • hodepine,
  • Perifert ødem,
  • Varme i ansikt, armer og ben,
  • takykardi,
  • bradykardi,
  • Fordøyelsessykdommer - Forstoppelse, kvalme, oppkast, diaré.

Viktig! Ved behandling av Ca-kanalblokkere må deres kompatibilitet med andre antihypertensive medisiner tas i betraktning. Det er tillatt å bruke i kombinasjon med diuretika, angiotensinomdannende enzymhemmere, nitrater.

Klassifisering

Kalsiumkanalblokkere varierer i kjemisk struktur. Tre grupper skiller seg ut:

  1. Dihydropyridin - Nifedipine, Amlodipine. De har en vasodilaterende effekt på arterier, derfor brukes de til å behandle hypertensjon,
  2. Derivater av fenylalkylamin - Verapamil, Berapamil. Påvirke frekvensen og intensiteten av hjertekontraksjoner. Brukes i behandling av angina pectoris, arytmier,
  3. Derivater av benzodiazepin - Diltiazem. De har en kombinert effekt av et antall dihydropyridin og fenylalkamin.

De to siste gruppene har betinget forhold til ikke-dihydropyridin BCC. De har en lignende effekt på arterier og hjertet..

Også i farmakologi skilles flere generasjoner av BCC, hver av dem er utviklet under hensyntagen til manglene ved de tidligere. Det pågår kliniske studier på dette området, noe som gjør det mulig å lage nye, tryggere og mer effektive medisiner..

  • Jeg generasjon. Det inkluderer de aller første enkle medikamentene som har en kort tids virkning. De må tas omtrent tre ganger om dagen (Isoptin, Adalat, Diazem),
  • II generasjon. Den terapeutiske effekten utvides til 12 timer, har en mindre liste over bivirkninger og kontraindikasjoner (Gallopamil, Falipamil, Lomir, Norvask),
  • III generasjon. De mest effektive medisinene, hvis virkning vedvarer i 24 timer (Amlodipine, Cilnidipine, Lercanidipine).

Etter hvert vil en ny klasse medisiner erstatte gamle, ineffektive medisiner. Allerede for øyeblikket er den siste generasjonen flere ganger større enn den forrige.

dihydropyridiner

Denne typen medisiner brukes veldig ofte i behandlingen av essensiell hypertensjon. Kontraindikasjoner for denne serien inkluderer hjertesvikt, koronarsyndrom i det akutte stadiet og tilbakevendende takykardi.

Liste over de mest effektive dihydropyridinene:

  • Nifedipin. Et av de første medisinene som behandler høyt blodtrykk. Vel stopper hypertensiv krise når den blir tatt under tungen. Det brukes sjelden til langtidsbehandling på grunn av mulig utvikling av bivirkninger og en kort tids virkning. Det hjelper med å utvide blodkar raskt, redusere belastningen på hjertet og redusere myokardisk oksygenbehov, noe som er en god forebygging av hjerteinfarkt ved en kritisk økning i blodtrykket,
  • Amlodipin. Et populært trygt antihypertensivt middel. Startdoseringen er 2,5 mg aktiv ingrediens. Gradvis, i mangel av en uttalt terapeutisk effekt, øker legen maksimalt til 10 mg. Det lar deg utvide koronarkarene, som forbedrer blodtilførselen til myokardiet, dets oksygentilførsel. Brukes i behandling av arteriell hypertensjon og angina pectoris,
  • Corinfar. Det tilhører gruppen medikamenter av den siste generasjonen basert på nifedipin. Øker hjerte-resistens mot stress, gjenoppretter blodsirkulasjonen og oksygenernæringen. Det bidrar ikke til hemming av reaksjonen, døsighet. I de tidlige stadier av behandlingen, på grunn av aktivering av baroreseptorer, har noen pasienter en svak økning i hjerterytme og hjerteproduksjon. Etter kort tid går denne effekten av seg selv. Det brukes til behandling av vasospastisk og stabil kronisk angina pectoris, arteriell hypertensjon. Ved behandling med Corinfar anbefales det å unngå å spise grapefrukt og produkter fra dem. Dette forbedrer den antihypertensive effekten av medisiner i denne klassen opp til tre dager.,
  • Norvask. Det har en utpreget avslappende effekt på glattmuskelfibrene i blodkar, på grunn av dette utvider perifere arterioler, koronararterier. Belastningen på hjertevæsken reduseres, risikoen for oksygen-sulting av hjertets kardiomyocytter reduseres. Dette hjelper til med å forhindre komplikasjoner. Den høyeste konsentrasjonen av amlodipin observeres 6-10 timer etter administrering. Forsiktighet er indisert hos pasienter med nyre- eller leverinsuffisiens. Det er klinisk bevist at i dette tilfellet er halveringstiden og eliminasjonen av aktive stoffer fra kroppen betydelig utvidet.

Viktig! Ved hjertesykdom anbefales det å ta preparater som inneholder magnesium. Dette sporelementet hjelper til med å blokkere kalsiumkanaler naturlig.

Nedihydropyridines

Disse medisinene har en dominerende effekt på myokardiet, dets hyppighet og intensitet av sammentrekninger. De brukes til å behandle angina pectoris, arytmier og andre hjertepatologier..

  • Finoptin. Henviser til selektive langsomme kanalblokkere av fenylalkylaminderivater. Det viser hypotoniske, antianginal og antiarytmiske egenskaper, som det ofte brukes i kardiologi for behandling av kardiovaskulære patologier. Det anbefales ikke å foreskrive sammen med B-blokkere, så vel som med hypertrofisk kardiomyopati. Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon forlenges handlingsperioden og halveringstiden, og clearance reduseres. Dette må vurderes når du velger en dosering. Avbrytelse av behandlingen skal være gradvis,
  • Diacordin. Tilgjengelig i form av tabletter på 60, ​​90, 120 mg av virkestoffet diltiazem hydrochloride. De to siste er preget av en langvarig effekt. Det har hypotensive og antianginal egenskaper. Det skiller seg ut på bakgrunn av andre medikamenter i gruppen ved fravær av refleks takykardi. Opptak lar deg redusere hyppigheten av anginaanfall, redusere smerter. Vedvarende stabilisering av blodtrykket skjer to uker etter behandlingsstart, på grunn av en reduksjon i perifer motstand og vasodilatasjon. I dette tilfellet manifesteres den antianginal effekten allerede den første dagen,
  • Altiazem. Det brukes i behandling av postinfarkt, vasospastisk angina, høyt blodtrykk. Drikk en tablett hver 12. time. Utvider perifere kar, mens reduserer motstanden i dem, reduserer belastningen på hjertet og forhindrer oksygen-sult. Vær forsiktig med eldre mennesker og med AV-blokkering,
  • Cardil. Virkestoffet er diltiazem. Indikasjoner for bruk: hypertensjon, angina pectoris, økt hjertefrekvens mot bakgrunn av atrieflimmer. Det brukes med forsiktighet av eldre pasienter med alvorlig skade på leveren og nyrene. Kanskje en reduksjon i klarering, og en økning i bivirkninger. Erektil dysfunksjon hos menn observeres sjelden, noe som stopper etter at behandlingen er avbrutt. I begynnelsen av behandlingen er det en følelse av tretthet, slapphet av reaksjoner, så du må være forsiktig for folk som kjører kjøretøy eller jobber under forhold med økt konsentrasjon av oppmerksomhet,
  • Gallopamilhydroklorid. Det brukes som et forebyggende mål for tilbakefall av hjerteinfarkt, angina pectoris. Det slapper av de glatte musklene i perifere kar, gjenoppretter strømmen av oksygen til hjertemuskelen og lindrer stress. Det tas 2-3 ganger om dagen, avhengig av dosering av stoffet og graden av patologi,
  • Isoptin. Det tilhører gruppen fenylalkylaminderivater med en dominerende effekt på myokardiet. Brukes for å lindre hypertensiv krise, behandling av angina pectoris, supraventrikulær arytmi. Gjelder også i pediatri for behandling av paroksysmal takykardi. Tilgjengelig i form av en løsning for intravenøs administrering. Sammensetningen inkluderer verapamil, natriumklorid og vann for injeksjon. Det bør ikke tas hos pasienter med alvorlig hypotensjon, langsom hjerterytme, hjertesvikt, sammen med glykosider,
  • Lecoptin. Finnes i tabletter på 40 og 80 mg av det aktive stoffet. Det anbefales å ta 3-4 ganger om dagen etter måltider. Doseringen bør velges individuelt av den behandlende legen. I sjeldne tilfeller er det foreskrevet til barn over 6 år med brudd på hjerterytmen. Pasientene får bruke det etter hjerteinfarkt, en uke etter den akutte fasen. Mulige bivirkninger: tinnitus, bronkospasme, hodepine, svakhet, døsighet,
  • Veratard. Den refererer til Ca-kanalblokkere som et langvarig middel. Finnes i kapsler som gradvis kan frigjøre aktive stoffer. Dermed blir den maksimale konsentrasjonen observert i blodet i lang tid. Det brukes til arteriell hypertensjon, hjertekemi, arytmi. Det anbefales ikke å ta stoffet med grapefruktjuice. Dette bremser avstanden og øker eliminasjonsperioden. Bivirkninger: hodepine, nedsatt reaksjon, myasthenia gravis, forstoppelse, forverring av hjertesvikt,
  • Aldizem. Tabletter for oral administrering. Opptas raskt fra mage-tarmkanalen. Maksimal plasmakonsentrasjon observeres etter 3 timer. Denne indikatoren er forskjellig hos pasienter med forskjellige samtidig patologier..

Viktig: Regelmessige målinger av hjerterytme og blodtrykk er nødvendig i behandlingen av eldre mennesker. I tilfeller av ukontrollert tilbakegang, bør legen redusere dosen av Aldizem.

Kalsiumkanalblokkere

Mot høyt blodtrykk, så vel som en rekke andre sykdommer, foreskrives ofte kalsiumkanalblokkere. Disse stoffene har tydelige indikasjoner for bruk og krever obligatoriske kontraindikasjoner.

Forberedelser og deres typer

Kalsiumantagonister eller kalsiumtubuleblokkerende midler (CCBs) er en stor gruppe medikamenter med samme virkningsmekanisme, men avvikende i sammensetning, struktur og noen egenskaper (absorpsjon, utskillelse, effekt på hjertets arbeid). Et annet sant navn for gruppen er langsomme kalsiumkanalblokkere..

De beskrevne medisinene hører til den første linjen, de brukes som antihypertensive medisiner..

Typisk, med arteriell hypertensjon, normaliserer disse medisinene nivået av blodtrykk, og hvis de er ineffektive, erstatt eller kombiner med andre medisiner (betablokkere, ACE-hemmere). Det er å foretrekke å behandle dem i alderdom, i nærvær av perifere blodstrømningsforstyrrelser, nyreskade, angina pectoris. Det er flere grupper kalsiumantagonister, her er de viktigste:

GruppeLegemiddeleksempelPris, rubler
fenylalkylaminverapamil45
dihydropyridinenifedipin35
benzotiazepinerKlentiazem70
DiphenylpiperazinesCinnarizinefemti

Nifedipin Group - medisiner

Kalsiumioner spiller en stor rolle i kroppen. Kalsium er nødvendig for bein, det hjelper til med å helbrede dem i tilfelle brudd, sammen med magnesium hjelper det å kurere ben. Elementet styrer også hjertekontraksjoner - det er ansvarlig for den normale funksjonen til myocytter. Hvis elementet er for høyt eller i strid med fjerning av det, vil funksjonsfeil i pumpen og trykkøkningen øke. BKK hjelper deg med å løse problemet.

Oftest, blant listen over medikamenter, foreskriver leger dihydropyridinderivater, som ellers kalles Nifedipin-gruppen. Det siste er den første utviklede BCC som påvirker blodkar positivt. Det har følgende effekter:

  • bremser penetreringen av kalsium i kardiomyocytter, glatte muskelfibre i arteriene;
  • gir antianginal, hypotensiv effekt;
  • reduserer tonen i arteriene, uten å påvirke tonen i venene;
  • utvider lumen fra perifere og koronare kar;
  • reduserer behovet for myokard oksygen.

Legemidler påvirker ikke hjerterytmer, hemmer ikke ledning. Hos pasienter med hjertesvikt, diabetes mellitus, de som er i hemodialyse, brukes stoffet bare på et sykehus. De viktigste indikasjonene:

  • lindring av anginaanfall;
  • hypertensjon;
  • Raynauds sykdom;
  • hypertensiv krise.

Med det samme medisinske stoffet er det utviklet dyrere medisiner som avviker i graden av rensing, type frigjøring og merke fra produsenten - Nifecard, Cordaflex, Cordipine, Corinfar, Calcigard, kostnadene deres er 200-600 rubler. Gruppen av dihydropyridiner inkluderer også Nimodipin (Nimotop), Amlodipine (Amlovas, Norvask).

Verapamil Group - Representanter

Derivater av Verapamil tilhører gruppen fenylalkylamin, de har en uttalt effekt på konduktiviteten i myokardiet. Deres særegne kjennetegn er effekten på bihuleknuten - pacemakeren, siden i cellens membraner skyldes tilstedeværelsen av kalsiumioner.

Verapamil virker ikke på det ventrikulære ledningssystemet - der avpolarisering avhenger av natriumioner.

Verapamil har en sterk antianginal effekt - det manifesterer seg som et resultat av den direkte virkningen av stoffet, så vel som på grunn av effekten på arterienes tone i periferien. Legemidlet er foreskrevet som et ekstra middel for kardiomyopati, da det reduserer tonen i hjerteveggen. Andre indikasjoner:

  • supraventrikulære arytmier;
  • angina stabil uten vasospasme;
  • paroksysmal og andre typer takykardi;
  • atriell takyarytmi;
  • atrieflutter;
  • supraventrikulær ekstrasystol;
  • hypertensjon, kriseforhold;
  • liten sirkel hypertensjon.

På grunnlag av veropamil er det også en rekke andre medikamenter - Isoptin (440 rubler), Tarka (760 rubler). Den andre generasjonen medikamenter i denne gruppen er representert av gallopamil og et medikament basert på det kalt Prokorum.

Diltiazem og dens analoger

Benzodiazepiner er svakere enn nifedipin, påvirker karene, hjertet. Det antas at de inntar en midtstilling mellom Verapamil og Nifedin, refererer til tredjegenerasjons medisiner. Karakteristiske trekk:

  • moderat undertrykkelse av bihuleknuten;
  • moderat reduksjon i funksjonen til atrioventrikulær node;
  • mild nedgang i blodtrykket.

Hovedmedisinen i gruppen er Diltiazem (150 rubler). Det har antianginal, antihypertensiv, antiarytmiske egenskaper, reduserer hjertefrekvens, reduserer hjerterytmen, bidrar til å øke koronar blodstrøm og reduserer hjertets behov for oksygen. Medisinen bidrar også til en økning i renal og cerebral blodstrøm. Etter inntak av medisinen synker mengden kalsiumioner i hjertecellene, noe som sikrer effekten beskrevet ovenfor.

Diltiazem er tilgjengelig i form av konvensjonelle tabletter og midler med langvarig frigivelse (Diltiazem SR). Oftest er det foreskrevet for angina pectoris, kombinert med arteriell hypertensjon, for koronar hjertesykdom, Prinzmetal angina pectoris. Det er uønsket å lage kombinasjoner av medikamentet med betablokkere, så det er mulig å øke den negative effekten på konduksjonssystemet i hjertet.

Cinnarizine Group

Dette stoffet og dets analoger har litt forskjellige indikasjoner for bruk. De utvider for det meste fartøyene i hjernen, og har en indirekte og ubetydelig effekt på hjertet.

Cinnarizine kan brukes mot hodepine og migrene - det fjerner vaskulær spasme.

Blant indikasjonene for behandling med Cinnarizine er svimmelhet, nedsatt hukommelse, tinnitus, nedsatt oppmerksomhet. Legemidlet i kompleks terapi er indikert for Menières sykdom, labyrintitt, nystagmus av forskjellige etiologier. Andre indikasjoner:

  • sjøsyke;
  • cerebral sirkulasjonsforstyrrelser (kronisk);
  • perifere sirkulasjonssvikt;
  • Raynauds sykdom;
  • acrocyanosis;
  • magesår med diabetes, åreknuter.

Cinnarizine er også en del av stoffet Stugeron, og i kombinasjon med piracetam - i stoffet Fescetam, Omaron. Den andre generasjonen av gruppen er representert av virkestoffet flunarizin, som ga grunnlaget for opprettelsen av et antall medisiner mot migrene.

Moderne kalsiumantagonister

Den fjerde generasjonen medikamenter inkluderer en ganske begrenset liste. Listen over medikamenter fra den siste generasjonen kalsiumkanalblokkere inkluderer Cilnidipine. Legemidlet tilhører gruppen av dihydropyridiner, derfor er det mest forskrevet for behandling av arteriell hypertensjon, iskemisk hjertesykdom. Legemidlet har en høy selektivitet for langsomme kalsiumrør.

Cilnidipine er et lovende medikament som ble utviklet av japanske forskere på 2000-tallet. Det er mest brukt i Japan, i Russland er det representert av den originale og forskjellige generiske. Fordelene med stoffet er som følger:

  • sikkerhet for pasienter;
  • høy effektivitet mot hypertensjon;
  • mangel på bivirkninger på hjertefrekvens, puls;
  • forbedre egenskapene til veggene i arteriene;
  • egnethet for bruk i alderdom.

Medisinen hjelper mot stressende hypertensjon, med en morgenøkning i trykket. Det har også en nefbeskyttende effekt og kan brukes hos pasienter med diabetes mellitus. Med koronar hjertesykdom gir stoffet en ekstra effekt i form av en forbedring av lipidprofilen.

Kontraindikasjoner og bivirkninger

De fleste kalsiumantagonister er forbudt å drikke i den akutte perioden med hjerteinfarkt. Hvis du forsømmer disse kontraindikasjonene, øker risikoen for hjertedød kraftig. Blant forbudene mot terapi er:

  • preinfarktilstand, angina er ustabil;
  • arteriell hypotensjon;
  • takykardi - for en gruppe medikamenter med nifedipin;
  • bradykardi - for en gruppe medikamenter med verapamil;
  • akutt hjertesvikt;
  • alder opp til 12-18 år, avhengig av medisinegruppe og det spesifikke stoffet;
  • amming, graviditet;
  • de siste stadiene av nyre-, leversvikt (forbudet er ikke relevant for alle medisiner).

Hvert middel har bivirkninger, oftest inkluderer de hodepine, feber, et sterkt trykkfall. En rekke pasienter har perifert ødem, utvikling av takykardi. Mange medikamenter med langvarig bruk manifesterer seg som forstoppelse, økte leverfunksjonsprøver, hudutslett. Cinnarizine kan øke symptomene på Parkinsons sykdom.

del med vennene dine

Gjør en god jobb, det vil ikke ta lang tid

Kalsiumkanalblokkere

Det meste av det russiske markedet for kalsiumkanalblokkere dannes av importerte. Krav til Cinnarizine og nifedipine er nesten helt oppfylt gjennom import.

Kalsiumioner er viktige for å opprettholde hjertefunksjonen. Inn i cellen aktiverer kalsiumioner metabolske prosesser, øker oksygenforbruket, forårsaker muskelkontraksjon, øker eksitabiliteten og ledningsevnen. Ca2 + -ioner kommer inn i cellen gjennom jonselektive kalsiumkanaler, som er lokalisert i fosfolipidmembranen i hjerteceller. Membranen skiller cytoplasma fra det intercellulære mediet. Alle Ca2 + -kanaler er delt inn i to store grupper: spenningsavhengig og reseptorstyrt. Avhengig av ledningsevne, åpen tilstand, levetid, aktivering eller inaktiveringshastighet, blir de spenningsavhengige Ca2 + -kanalene igjen delt inn i fire typer: dihydropyridinsensitive L2-type Ca2 + -kanaler, T-, N- og P-type Ca2 + -kanaler. L-type kalsiumkanaler er lokalisert i det kardiovaskulære systemet, som regulerer kalsiuminntreden i glatte muskelfibre og direkte påvirker sammentrekningsprosessen. Ved aktivering danner kanalene øyeblikkelige jonselektive porer gjennom hvilke Ca2 + -ioner trenger inn i cellen i retning av konsentrasjonsgradienten. Dette fører til en potensiell forskjell, som måles som membranpotensialet mellom cytoplasma og intercellulær væske. Bevegelsen av ioner inn og ut av cellen returnerer membranpotensialet til sitt opprinnelige nivå..

Med økt belastning på hjertet kan ikke kompenserende mekanismer takle overbelastning og akutt hjertesvikt utvikler seg. Samtidig skjer overdreven ansamling av natrium- og kalsiumioner inne i cellene i hjertemuskelen, nedsatt syntese av makroergiske forbindelser, forsuring av det intracellulære miljøet, etterfulgt av svekkede prosesser med sammentrekning og avspenning av hjertemuskelfibrene. Dette fører til en reduksjon i styrken og hastigheten på sammentrekning av hjertemuskelen, en økning i gjenværende systolisk volum og diastolisk trykk og utvidelse av hjertets hulrom. Og siden sammentrekningen av vaskulære glatte muskelceller avhenger av konsentrasjonen av Ca2 + i cytoplasmaen, hvis vi undertrykker transmembraninngangen til Ca2 + og dens mengde i cytoplasma av cellen, vil dens beredskap for reduksjon avta. En kritisk økning i intracellulær Ca2 + kan føre til skade på cellen og dens død på grunn av overdreven aktivering med utilstrekkelig energiforsyning.

Kalsiumkanalblokkere (CCB) reduserer Ca2 + inntaket gjennom kalsium L-kanaler. Handlingsmekanismen til kalsiumkanalblokkere er basert på det faktum at de ikke inngår noen antagonisme med kalsiumioner og ikke blokkerer dem, men de påvirker deres modulasjon ved å øke og / eller redusere varigheten av forskjellige faser av tilstanden (fase 0 - lukkede kanaler, N1 og N2 - åpne kanaler), og dermed endre kalsiumstrømmen.

Som et resultat av dette, reduseres belastningen på hjertehjertet og tonen i de glatte musklene i arteriene avtar (vasodilaterende effekt), det økte blodtrykket avtar, dannelsen av handlingspotensialet endres (påvirker ledningssystemet i hjertet, normaliserer hjerterytmen), blodplateaggregasjonen minsker (risikoen for trombose reduseres), den generelle perifere vaskulær motstand (OPSS). Derfor er kalsiumkanalblokkere mye brukt i moderne medisin.

Kalsiumkanalblokkere eller selektive kalsiumantagonister er en gruppe medikamenter som opprinnelig var ment å behandle angina pectoris. Det første medikamentet i denne gruppen, verapamil, som er et derivat av det velkjente papaverinet, ble syntetisert i Tyskland i 1962. Siden slutten av 60-tallet - begynnelsen av 70-tallet av forrige århundre, ble det funnet at kalsiumkanalblokkere ikke bare har en antianginal effekt, men også kan redusere systemisk blodtrykk. Siden den gang har kalsiumantagonister blitt mye brukt i behandlingen av hypertensjon (vedvarende høyt blodtrykk). Kalsiumkanalblokkere trenger også godt inn i hjernevevet og begrenser inntreden av kalsiumioner i nerveceller, noe som fører til blokkering av kalsiumavhengige mekanismer for nevrondød (den såkalte apoptosen) ved akutt hjernebarkemi. Dette viser den nevrobeskyttende effekten av kalsiumkanalblokkere.

De viktigste indikasjonene for bruk av kalsiumkanalblokkere er:

Hypertensjon og symptomatisk arteriell hypertensjon (for hypertensive kriser, for å senke blodtrykket; Angina pectoris, Prinzmetal angina (en form for koronar insuffisiens preget av langvarige (opptil 1 time) smerter). Kombinasjon av angina pectoris med bradykardi (senke hjerterytmen mindre enn 60 i minutt), Angina pectoris, ledsaget av supraventrikulære rytmeforstyrrelser, takykardi (hjerterytme mer enn 100 slag per minutt). Supraventrikulær (sinus) takykardi. Ekstrasystol (forstyrrelse i hjerterytmen, preget av forekomsten av en eller flere for tidlige hjertekontraksjoner (ekstrasystoler forårsaket),.

Omfanget av CCB er ikke begrenset til kardiologi og angioneurologi. Det er andre, mer "smale" og mindre kjente indikasjoner for utnevnelsen av disse stoffene. Disse inkluderer forebygging av kald bronkospasme, samt behandling av stamming, siden de aktuelle medikamentene eliminerer reduksjon av spastisk membran. Cinnarizine har antihistaminiske egenskaper og kan brukes til allergiske reaksjoner av en øyeblikkelig type - kløe i huden, urticaria. Det skal bemerkes at nylig BCC på grunn av deres nevrobeskyttende og psykotropiske egenskaper blir brukt i den komplekse behandlingen av Alzheimers sykdom, Huntingtons chorea, senil demens, alkoholisme.

Vi lister opp de viktigste farmakologiske effektene av disse legemidlene innen kardiodynamikk:

avslapning av glatt vaskulær muskel, som fører til en reduksjon i blodtrykk, en reduksjon i hjerte etter og før belastning, forbedring av blodstrømmen i koronar og cerebral, mikrosirkulasjon og reduksjon i trykk i lungesirkulasjonen; hypotensiv og antianginal handling av BKK er forbundet med den; en reduksjon i myokardisk kontraktilitet, som bidrar til å redusere blodtrykket og redusere oksygenbehovet i hjertet; disse effektene er også nødvendige for hypotensiv og antianginal handling; vanndrivende effekt på grunn av hemming av natriumreabsorpsjon (deltar i å senke blodtrykket); avslapping av musklene i de indre organene (antispasmodisk effekt); bremse automatikken i cellene i sinusknuten, undertrykke ektopiske foci i atriene, redusere hastigheten på impulser langs atrioventrikulær nod (antiarytmisk effekt); hemming av blodplateaggregering og forbedring av reologiske egenskaper ved blod, som er viktig for behandling av sykdom eller Raynauds syndrom.

I forskjellige CCB-er er farmakologiske egenskaper ikke ensartet uttrykt. De betraktede medisinene er delt inn i 4 hovedgrupper med litt forskjellige hemodynamiske effekter:

Dihydropyridiner fenylalkylaminer; Benzotiazepiner. Flunarizins.

En undergruppe av dihydropyridiner er delt inn i 3 generasjoner medikamenter. Hver påfølgende generasjon overgår den forrige i effektivitet, sikkerhet og farmakokinetiske parametere..

Klassifisering av kalsiumkanalblokkere.

Undergruppe narkotika Kort beskrivelse Dihydropyridiner I generasjon: Nifedipin kortvirkende, Nifedipin retard (langvirkende)

II generasjon: Nifedipine GITS (kontinuerlig), felodipin

III generasjon: Amlodipin, Lacidipine, Nimodipine. Disse medisinene har en dominerende effekt på de glatte musklene i blodkar, de har mindre effekt på ledningssystemet i hjertet og på hjertehinnekontraktilitet; nimodipin (nimotop) er preget av det faktum at den har en overveiende ekspanderende effekt på hjernens kar, og brukes i tilfeller av cerebrovaskulær ulykke. Phenylalkylamines Verapamil, Verapamil retard kalsium, og på atrioventrikulær node, der tilførselen av kalsium og natriumioner er viktig for utviklingen av handlingspotensialet. De påvirker praktisk talt ikke ledningssystemet til ventriklene, de reduserer også tydelig myokardisk kontraktilitet, og deres virkning på karene uttrykkes svakt. Benzothiazepines Diltiazem, Diltiazem retard Disse stoffene påvirker omtrent hjerte og blodkar, men litt svakere enn nifedipin-gruppen.

Flunarizins Cinnarizine I terapeutiske doser har medisiner fra denne gruppen en utvidende effekt hovedsakelig på hjernens kar, derfor brukes de hovedsakelig mot cerebrovaskulære lidelser, migrene, vestibulære lidelser.

I henhold til varigheten av den antihypertensive effekten, kan kalsiumantagonister deles inn i følgende grupper:

kort handling (opptil 6-8 timer) - administrasjonsfrekvens; 3-4 ganger om dagen (verapamil, diltiazem, nifedipin og andre); gjennomsnittlig handlingsvarighet (8-12 timer) - tatt 2 ganger om dagen (isradipin, felodipin og andre); langtidsvirkende (opptil 24 timer) - effektiv når det tas 1 gang per dag (nitrendipin og retardformer av verapamil, diltiazem, isradipin, nifedipin og felodipin); superlong handling - deres antihypertensive effekt varer mer enn 24-36 timer (amlodipin).

Ulempen med kortvirkende doseringsformer er både deres korte virkningsvarighet og skarpe endringer i blodkonsentrasjon, noe som resulterer i økt risiko for hjerneslag eller hjerteinfarkt. Alle kalsiumkanalblokkere er lipofile, 90-100% absorbert i fordøyelseskanalen og skilles ut gjennom leveren, men i henhold til viktige farmakokinetiske parametere, som biotilgjengelighet og halveringstid i blodplasma, skiller de seg imidlertid betydelig fra hverandre.

Medisinets varighet Biotilgjengelighet,% Halveringstid i plasma, h Tid for å oppnå maksimal plasmakonsentrasjon, h Kortvirkende Verapamil 10-30 4-10 1-2 Diltiazem 30-40 2-7 1-2 Nifedipin 23-30 2- 6 0,6 Gjennomsnittlig virkningsvarighet av Felodipin 12-16 3-14 1,5 Isradipin 17-33 7-8 1,6 Lacidipin 3-52 7-8 1 Langtidsvirkende Felodipin retard 12-16 10-36 2-8 Verapamil retard 10-30 12 1-2 Nifedipinhemmende 60-75 12 4 Ultralangvirkende Amlodipine 60-80 35-52 6-12

Kilde: Medisineringsveiledning.

Legemidlet skal være effektivt, ha så få bivirkninger som mulig og takle sykdommer på beste måte. Hvis stoffet oppfyller alle kravene som gjelder det, anses det for å være av høy kvalitet..

Alle kalsiumkanalblokkere har et tilstrekkelig antall bivirkninger. Derfor, når du velger dette stoffet, må du være veldig forsiktig slik at det ikke blir noen motsatt effekt.

Kalsiumkanalblokkere bør brukes systematisk, derfor har de visse krav:

med monoterapi, bør stoffet effektivt redusere blodtrykket, opprettholde antihypertensiv effektivitet; ved langvarig bruk, har en langvarig effekt, og gir blodtrykkskontroll med introduksjon av 1-2 ganger om dagen; bli godt tolerert; Ikke forårsaker abstinenssyndrom med en plutselig opphør av bruken; ikke forårsake uønskede metabolske effekter (ikke svekke lipid, karbohydrat, purinmetabolisme, ikke forstyrre balansen mellom elektrolytter); forbedre folkehelseindikatorene (redusere forekomsten av komplikasjoner, dødelighet); være relativt billig.

Kalsiumkanalblokkere oppfyller ikke helt kravene, hvert medikament har sine fordeler og ulemper, som må analyseres nøye før du forskriver noe medikament. Tabell 3 gir en sammenlignende beskrivelse av de vanligste kalsiumkanalblokkere brukt i klinisk praksis. De grunnleggende prinsippene som må følges ved forskrivning av disse legemidlene er gitt i tabell 4. Imidlertid må alle faktorer som kan ha en negativ effekt, spesielt individuell intoleranse for dette stoffet og alle tilhørende sykdommer, tas i betraktning under behandlingen.

Sammenlignende egenskaper ved kalsiumkanalblokkeringspreparater.

Medikamentet Ulemper Fordeler Nifedipine Bivirkninger er mye mer enn andre kalsiumkanalblokkere.

Symptomer assosiert med vasodilatasjon (følelse av rødme, svie, takykardi, arteriell hypotensjon), smerter bak brystbenet (noen ganger av typen angina pectoris) er hyppige, noe som krever øyeblikkelig tilbaketrekking av stoffet;
mulig hodepine, nedsatt syn, myalgi, parestesi i ekstremitetene, en kortsiktig endring i synet, tretthet, søvnforstyrrelser.

I terapeutiske doser hemmer ikke myokardial ledning.

Nesten ingen antiarytmisk aktivitet.
Den antihypertensive effekten av nifedipin er spesielt uttalt hos pasienter med opprinnelig høyt blodtrykk.

Kunne raskt redusere blodtrykket, spesielt når det tas under tungen.

Ambulanse for ambulerende lindring av hypertensive kriser, reduksjon av forbigående stigninger i blodtrykket.

Høy effektivitet i forhold til å senke blodtrykket, hastigheten på begynnelsen av effekten og lave kostnader har gjort nifedipin til en nærmest folkemedisin for behandling av noen former for angina pectoris, arteriell hypertensjon og en rekke hjerte- og karsykdommer. Amlodipin Den maksimale effekten av amlodipin kan forventes i løpet av en uke fra begynnelsen av administrasjonen, fordi den absorberes sakte etter svelging og begynner gradvis å virke, det vil si at den er uegnet til en rask reduksjon i blodtrykket. Høy biotilgjengelighet.

Handlingsvarighet på grunn av at den frigjøres langsomt fra binding til reseptorer.

Det kan brukes hos pasienter med diabetes mellitus, i tillegg til astma og urinsyregikt. Det har en uttalt hypotensiv effekt i forhold til både systolisk og diastolisk blodtrykk. Med utviklingen av den hypotensive effekten av amlodipin, er det ingen endring i hjerterytmen. Det har stor selektivitet for koronar og cerebrale kar, praktisk talt uten inotrop effekt og innflytelse på sinusknutens og atrio-ventrikulære ledning.

Godt tolerert av pasienter, trygg og effektiv hos hypertensive pasienter i kombinasjon med alvorlig hjertesvikt. Lacidipin Lav biotilgjengelighet. Nylig i markedet har det blitt gjort lite klinisk forskning. Det har en gradvis og langvarig antihypertensiv effekt. Felodipin I de fleste tilfeller er bivirkninger doseavhengige i naturen, og vises umiddelbart etter behandlingsstart.

Det viktigste farmakodynamiske trekk ved stoffet er dets sterke vaskulære selektivitet. Glatt muskelresistensmuskel er spesielt følsom for felodipin. Nimodipin De vanligste bivirkningene: hypotensjon, takykardi, pastiness, ansiktsspyling; dyspeptiske symptomer; søvnforstyrrelser, økt psykomotorisk aktivitet.

Det er bare et importert legemiddel på markedet. Kjære. Ubehagelig administrert (administrert intravenøst). Påvirker praktisk talt ikke konduktiviteten i AV- og SA-nodene og myokradens sammentrækning. Øker hjertefrekvensen refleksivt som respons på vasodilatasjon. Det blokkerer kalsiumkanaler i visse områder av hjernen, har en positiv effekt på læringsevnen og hukommelsen (nootropic effekt). Effektiv i strid med cerebral sirkulasjon. Verapamil Ved bruk av store doser, spesielt hos disponerte pasienter, er alvorlig bradykardi, AV-blokkering, arteriell hypotensjon og utseendet på symptomer på hjertesvikt. Hos pasienter med koronarsykdom eller hjerneinsuffisiens kan en overdreven reduksjon i blodtrykk under antihypertensiv behandling føre til utvikling av hjerteinfarkt eller cerebrovaskulær ulykke. Med rask på / i introduksjonen i isolerte tilfeller - en fullstendig tverrgående blokk av hjertet, asystol, kollaps.
Verapamil kan forårsake asymptomatisk atrioventrikulær blokk I-grad eller forbigående bradykardi. Den anti-iskemiske effekten ved regelmessig inntak av verapamil øker. Ingen ortostatisk hypotensjon eller refleks takykardi er observert; det forårsaker ikke endringer i systolisk hjertefunksjon hos pasienter med normal ventrikkelfunksjon. Det har en effektiv antiarytmisk effekt ved supraventrikulære arytmier. Ventrikulær kontraktilitet bremses ved flagrende eller atrieflimmer. Gjenoppretter sinusrytme med paroksysmal supraventrikulær takykardi

Virkningen av Verapamil kan sjelden føre til atrioventrikulær blokade av alvorlighetsgraden II eller III, bradykardi eller, i sjeldne tilfeller, til asystol. Diltiazem Evnen til raskt å oppnå maksimal konsentrasjon, virkningen av stoffet går også raskt, risikoen for bradykardi.

Cinnarizine Nesten ingen effekt på blodtrykket.

noen ganger moderat døsighet, munntørrhet, forstyrrelser i mage-tarmkanalen; i disse tilfellene, reduser dosen. Med alvorlig arteriell hypotensjon. Hos noen eldre pasienter vises ekstrapyramidale symptomer (eller intensiveres). Forbedrer effekten av beroligende midler og alkohol. Få bivirkninger. I markedet for disse stoffene er det billigste.

Øker vevsresistens mot hypoksi. Det har en direkte antispasmodisk effekt på blodkar, reduserer deres respons på biogene vasokonstriktor stoffer.

Kilde: Medisineringsveiledning.

Tabell 3. Grunnleggende prinsipper for utnevnelse av kalsiumkanalblokkere.

Indikasjoner for bruk Navn på stoffet Doseringsregime Hypertensjon og symptomatisk arteriell hypertensjon.

Angina pectoris, Prinzmetal angina.

Kombinasjonen av angina pectoris med bradykardi, atrioventrikulær blokk, alvorlig arteriell hypertensjon.

Raynauds sykdom og syndrom. Legemidler fra nifedipin-gruppen. Nifedipin -5-10 mg 3-4 ganger / dag, (for lindring av hypertensiv krise - 5-10 mg under tungen. Nifedipine retard-10-20 mg 2 r / s etter å ha spist;

Nifedipine GITS- 60–90 mg 1 r / s.

Felodipine - 2,5-10 mg 1 r / s, dosen øker gradvis;

Amlodipin -2,5-10 mg 1 r / dag (øk dosen gradvis, maksimal dose er 10 mg per dag);

Lacidipin - 2-4 mg 1 r / s, (start med 2 mg, etter 3-4 uker med utilstrekkelig effekt øker dosen til 4-6 mg), kan legemidlet tas på ubestemt tid;

Angina pectoris ledsaget av supraventrikulære arytmier, takykardi.

Supraventrikulær (sinus) takykardi, ekstrasystol, flagre og atrieflimmer.

Kombinasjonen av paroksysmal supraventrikulær takykardi, kronisk atrieflimmer med arteriell hypertensjon. Først av alt BPC fra gruppen av verapamil, eller diltiazem.

Verapamil - 40–80 mg 3-4 r / s, med utilstrekkelig effekt, 80–120 mg 3-4 r / s, behandlingsforløpet kan vare i opptil 6–8 måneder. Verapamil SR-120 mg 2 r / s eller 240 mg 1 r / s;

Diltiazem - 60–90 mg 3 r / s, maks. daglig dose - 360 mg (90 mg 4 ganger);

Diltiazem SR - 120-180 mg 1-2 ganger om dagen.

Akutt cerebrovaskulær ulykke Dihydropyridinderivater;

Nimotop er det medikamentet du velger for subarachnoide blødninger. Cinarizine. Cinnarizine-25-75 mg 3 r / s.

Nimotop-30 mg 3p / s

Kilde: medikamentinstruksjoner.

Den nåværende situasjonen og prognosen for utviklingen av det russiske markedet for kalsiumkanalblokkere kan bli funnet i rapporten fra Academy of Industrial Market Studies "Market of calcium channel blockers in Russia".

Academy of Industrial Market Studies

Academy of Industrial Market Studies tilbyr tre typer tjenester relatert til analyse av markeder, teknologier og prosjekter i industrisektorer - å utføre markedsundersøkelser, utvikle en mulighetsstudie og forretningsplaner for investeringsprosjekter.

· Markedsundersøkelse
· Mulighetsstudie
· Forretningsplanlegging

Det Er Viktig Å Være Klar Over Vaskulitt